[發明專利]NAMPT抑制劑有效
| 申請號： | 201380036899.6 | 申請日： | 2013-05-10 |
| 公開（公告）號： | CN104684906B | 公開（公告）日： | 2017-06-09 |
| 發明（設計）人： | M.L.柯丁;K.隆格內克;T.M.漢森;R.F.克拉克;B.索倫森;H.R.海曼;嵇志琴 | 申請（專利權）人： | 艾伯維公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/4406;A61K31/445;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 周齊宏,梁謀 |
| 地址： | 美國伊*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | nampt 抑制劑 | ||
1.式(IA)化合物，或其治療上可接受的鹽，
式(IA)；
其中
X1為N且X2為CR1；或
X1為CR1且X2為N；或
X1為CR1且X2為CR1；
Y1為
其中表示與羰基的連接點，表示與含氮雜芳基的連接點；
R1，在每次出現時，獨立地選自氫、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基、OH、NH2、CN、NO2、F、Cl、Br和I；
R2獨立地選自C4-C6-烷基、C4-C6-烯基、C4-C6-炔基、芳基、3-12元雜環基、環烷基和環烯基；其中R2中的C4-C6-烷基、C4-C6-烯基和C4-C6-炔基各自被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代：R3、OR3、SR3、S(O)R3、SO2R3、C(O)R3、CO(O)R3、OC(O)R3、OC(O)OR3、NH2、NHR3、N(R3)2、NHC(O)R3、NR3C(O)R3、NHS(O)2R3、NR3S(O)2R3、NHC(O)OR3、NR3C(O)OR3、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR3、NHC(O)N(R3)2、NR3C(O)NHR3、NR3C(O)N(R3)2、C(O)NH2、C(O)NHR3、C(O)N(R3)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR3、C(O)NHSO2R3、C(O)NR3SO2R3、SO2NH2、SO2NHR3、SO2N(R3)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR3、C(N)N(R3)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；其中R2中的芳基、3-12元雜環基、環烷基和環烯基各自任選被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代：R4、OR4、SR4、S(O)R4、SO2R4、C(O)R4、CO(O)R4、OC(O)R4、OC(O)OR4、NH2、NHR4、N(R4)2、NHC(O)R4、NR4C(O)R4、NHS(O)2R4、NR4S(O)2R4、NHC(O)OR4、NR4C(O)OR4、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR4、NHC(O)N(R4)2、NR4C(O)NHR4、NR4C(O)N(R4)2、C(O)NH2、C(O)NHR4、C(O)N(R4)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR4、C(O)NHSO2R4、C(O)NR4SO2R4、SO2NH2、SO2NHR4、SO2N(R4)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR4、C(N)N(R4)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；
R3，在每次出現時，獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、環烷基、環烯基和雜環基；其中R3中的烷基、烯基和炔基各自任選被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代：R5、OR5、SR5、S(O)R5、SO2R5、C(O)R5、CO(O)R5、OC(O)R5、OC(O)OR5、NH2、NHR5、N(R5)2、NHC(O)R5、NR5C(O)R5、NHS(O)2R5、NR5S(O)2R5、NHC(O)OR5、NR5C(O)OR5、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR5、NHC(O)N(R5)2、NR5C(O)NHR5、NR5C(O)N(R5)2、C(O)NH2、C(O)NHR5、C(O)N(R5)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR5、C(O)NHSO2R5、C(O)NR5SO2R5、SO2NH2、SO2NHR5、SO2N(R5)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR5、C(N)N(R5)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；其中R3中的芳基、環烷基、環烯基和雜環基各自任選被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代：R6、OR6、SR6、S(O)R6、SO2R6、C(O)R6、CO(O)R6、OC(O)R6、OC(O)OR6、NH2、NHR6、N(R6)2、NHC(O)R6、NR6C(O)R6、NHS(O)2R6、NR6S(O)2R6、NHC(O)OR6、NR6C(O)OR6、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR6、NHC(O)N(R6)2、NR6C(O)NHR6、NR6C(O)N(R6)2、C(O)NH2、C(O)NHR6、C(O)N(R6)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR6、C(O)NHSO2R6、C(O)NR6SO2R6、SO2NH2、SO2NHR6、SO2N(R6)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR6、C(N)N(R6)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；
R4，在每次出現時，獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜環基、環烷基和環烯基；其中R4中的烷基、烯基和炔基各自任選被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代：R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、C(O)R7、CO(O)R7、OC(O)R7、OC(O)OR7、NH2、NHR7、N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHS(O)2R7、NR7S(O)2R7、NHC(O)OR7、NR7C(O)OR7、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)N(R7)2、NR7C(O)NHR7、NR7C(O)N(R7)2、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR7、C(O)NHSO2R7、C(O)NR7SO2R7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR7、C(N)N(R7)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；
R5，在每次出現時，獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜環基、環烷基和環烯基；其中R5中的烷基、烯基和炔基各自任選被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代：R8、OR8、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHR8、N(R8)2、C(O)R8、C(O)NH2、C(O)NHR8、C(O)N(R8)2、NHC(O)R8、NR8C(O)R8、NHSO2R8、NHC(O)OR8、SO2NH2、SO2NHR8、SO2N(R8)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR8、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、F、Cl、Br和I；
R6，在每次出現時，獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜環基、環烷基和環烯基；其中R6中的烷基、烯基和炔基各自任選被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代：R9、OR9、SR9、S(O)R9、SO2R9、NHR9、N(R9)2、C(O)R9、C(O)NH2、C(O)NHR9、C(O)N(R9)2、NHC(O)R9、NR9C(O)R9、NHSO2R9、NHC(O)OR9、SO2NH2、SO2NHR9、SO2N(R9)2、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR9、OH、(O)、C(O)OH、N3、CN、NH2、CF3、CF2CF3、F、Cl、Br和I；
R7，在每次出現時，獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜環基、環烷基和環烯基；
R8，在每次出現時，獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜環基、環烷基和環烯基；
R9，在每次出現時，獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜環基、環烷基和環烯基；
其中由R4、R5、R6、R7、R8和R9表示的環狀基團獨立地任選被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代：R10、OR10、SR10、S(O)R10、C(O)C(O)R10、SO2R10、C(O)R10、CO(O)R10、OC(O)R10、OC(O)OR10、NH2、NHR10、N(R10)2、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHS(O)2R10、NR10S(O)2R10、NHC(O)OR10、NR10C(O)OR10、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR10、NHC(O)N(R10)2、NR10C(O)NHR10、NR10C(O)N(R10)2、C(O)NH2、C(O)NHR10、C(O)N(R10)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR10、C(O)NHSO2R10、C(O)NR10SO2R10、SO2NH2、SO2NHR10、SO2N(R10)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR10、C(N)N(R10)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；
R10，在每次出現時，獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜環基、環烷基和環烯基；其中R10中的烷基、烯基和炔基各自任選被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代：R11、OR11、SR11、S(O)R11、SO2R11、C(O)R11、CO(O)R11、OC(O)R11、OC(O)OR11、NH2、NHR11、N(R11)2、NHC(O)R11、NR11C(O)R11、NHS(O)2R11、NR11S(O)2R11、NHC(O)OR11、NR11C(O)OR11、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR11、NHC(O)N(R11)2、NR11C(O)NHR11、NR11C(O)N(R11)2、C(O)NH2、C(O)NHR11、C(O)N(R11)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR11、C(O)NHSO2R11、C(O)NR11SO2R11、SO2NH2、SO2NHR11、SO2N(R11)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR11、C(N)N(R11)2、CNOH、CNOCH3、OH、(O)、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；其中R10中的芳基、雜環基、環烷基和環烯基各自任選被一個或多個獨立地選自如下的取代基取代：R12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I；
R11，在每次出現時，獨立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜環基、環烷基和環烯基；其中R11中的烷基、烯基和炔基各自任選被烷基或烷氧基取代；其中R11中的芳基、雜環基、環烷基和環烯基各自任選被烷基或烷氧基取代；和
R12，在每次出現時，為獨立選擇的烷基。
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