[發(fā)明專利]嘧啶基酪氨酸激酶抑制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380036869.5
• 申請(qǐng)日: 2013-06-07
• 公開（公告）號(hào): CN104540385B
• 公開（公告）日: 2018-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: B.T.霍普金斯;P.康倫;T.R.錢;T.J.詹金斯;X.蔡;M.休莫拉;X.施;R.A.米勒;A.湯普森
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 比奧根MA公司;蘇尼西斯制藥有限公司
• 主分類號(hào): C07D487/04
• 分類號(hào): C07D487/04;A61K31/435;A61K31/445;A61P19/10
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.一種式I化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中：

各R¹獨(dú)立地為氫、任選取代的C_1-6脂族基團(tuán)；

或兩個(gè)R¹基團(tuán)與其插入原子一起形成具有1-2個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的任選取代的3-7元飽和單環(huán)雜環(huán)；

其中所述任選取代的C_1-6脂族基團(tuán)可被以下基團(tuán)取代：鹵素、-NO₂、-CN、-OR、-SR、-N(R)₂、-N(R)C(O)OR、-C(O)N(R)₂，或-N(R)C(O)R；和

其中所述任選取代的3-7元飽和單環(huán)雜環(huán)可被以下基團(tuán)取代：鹵素、-NO₂、-CN、-OR、-SR或-N(R)₂；

各R獨(dú)立地為氫或C_1-6脂族基團(tuán)；

環(huán)A為

R²為-Cl或-F；以及

R³為-CF₃、-OCF₃或-F。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式II-a：

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式II-b：

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式III：

5.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物為式IV：

6.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中R³為-CF₃。

7.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中R³為-F。

8.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中兩個(gè)R¹均為氫。

9.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中一個(gè)R¹為氫并且另一個(gè)R¹為任選取代的C_1-6脂族基團(tuán)。

10.如權(quán)利要求9所述的化合物，其中一個(gè)R¹為氫并且另一個(gè)R¹為甲基。

11.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中兩個(gè)R¹均為任選取代的C_1-6脂族基團(tuán)。

12.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中一個(gè)R¹為氫并且另一個(gè)為任選取代的C_1-6脂族基團(tuán)。

13.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中兩個(gè)R¹均為任選取代的C_1-6脂族基團(tuán)。

14.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中兩個(gè)R¹均為氫。

15.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中R²為-Cl。

16.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中R²為-F。

17.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中R³為-CF₃。