[發(fā)明專利]作為抗病毒劑的三唑化合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201380035774.1 | 申請(qǐng)日： | 2013-07-03 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN104428289B | 公開(kāi)（公告）日： | 2017-06-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | J·A·畢洛塔;陳治;E·欽;Q·丁;S·D·埃里克森;S·D·加布里爾;K·克隆普;H·馬;E·梅茨;J-M·普蘭澈;R·J·韋克特 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D249/14 | 分類號(hào)： | C07D249/14;C07D403/12;A61K31/4196;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所11247 | 代理人： | 黃革生,劉金輝 |
| 地址： | 瑞士*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 抗病 毒劑 化合物 | ||
1.式I的化合物或其可藥用鹽
其中:
R1是H、鹵素、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷基C1-C6烷基、三氟甲基磺酰基、C1-C6烷基、硝基、羧基、C1-C6烷基磺酰氨基、三氟甲基亞磺酰基、環(huán)烷基、SF5或–NHNH2；
R2是H、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基磺酰基、C1-C6鹵代烷基、苯基乙炔基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基酰氨基、氨基磺酰基、磺酰氨基、芐基氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基磺酰基、苯基羰基、C1-C6烷基脲、C1-C6烷基酯、苯基酰氨基、雜環(huán)烷基羰基、C1-C6烷基磺酰基苯基酰氨基、C1-C6烷基氰基、氰基C1-C6烷基或四唑基C1-C6烷基；
R3是H、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6鹵代烷基、氰基、C1-C6鹵代烷基氧基、氰基環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基C1-C6烷基、SF5或三氟甲基硫烷基；
或R2和R3一起形成苯基環(huán)系統(tǒng)；
R4是H、C1-C6烷基、氰基C1-C6烷基或苯基C1-C6烷基；
R5不存在，或是H、C1-C6烷基或環(huán)烷基；
R6是H或鹵素；
R7不存在，或是H、C1-C6烷基羰基或C1-C6鹵代烷基苯基磺酰基；
其中羧基是指式-C(＝O)OR的基團(tuán)，其中R各自獨(dú)立地是氫或C1-3烷基；
其中酰氨基表示式–C(＝O)NR’R”的基團(tuán)，其中R’和R”獨(dú)立地是氫；
其中氨基表示式-NR’R”的基團(tuán)，其中R’和R”獨(dú)立地是氫或C1-10烷基；
其中環(huán)烷基是指3至8個(gè)環(huán)碳原子的一價(jià)的飽和的單環(huán)烴基；
其中雜環(huán)烷基是4至7個(gè)環(huán)原子的一價(jià)的飽和的單環(huán)環(huán)系統(tǒng)，其包含1、2或3個(gè)選自N、O和S的環(huán)雜原子，剩余的環(huán)原子是碳；
條件是當(dāng)R5不存在時(shí)，R7并非不存在；
條件是當(dāng)R7不存在時(shí)，R5并非不存在；且
條件是排除以下化合物：
4-(5-氨基-1H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-苯磺酰胺，
N3-(4-芐基氧基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-(4-(1H-哌啶-1基)磺酰基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
3-(5-氨基-1H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-苯甲酸，
4-(5-氨基-1H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-苯甲酸，
4-(5-氨基-1H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-苯甲酸甲酯，
3-(5-氨基-1H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-苯甲酸乙酯，
3-(5-氨基-1H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-苯磺酰胺，
環(huán)己基-N5-苯基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
叔丁基-N5-苯基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
環(huán)己基-N5-2,4-二氯苯基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-(3-甲基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-(2-甲基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-(4-三氟甲基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-(4-氟-苯基)-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-(3-氯-苯基)-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-(4-氯-苯基)-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-萘-1-基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-萘-2-基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-苯基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
3,5-乙基苯胺基-氨基-1,2,4三唑，
N3-苯基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N3-(4-溴-苯基)-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
4-(5-氨基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-芐腈，
4-(5-氨基-1H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-苯基-2-咪唑啉酮，
N3-[4-(1,1-二氧代-2-異噻唑烷基)苯基]-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
4-(5-氨基-1H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-N-(2-吡啶基)-苯磺酰胺，
N5-(3-溴-苯基)-1-甲基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N5-(4-碘-苯基)-1-甲基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
3-氨基-5-對(duì)甲苯氨基-1,2,4三唑，
3-氨基-5-對(duì)氯苯胺基-1,2,4三唑，
3-氨基-5-2,4-二氯苯胺基-1,2,4三唑，
3-氨基-5-2,4-二溴苯胺基-1,2,4三唑，
3-氨基-5-間三氟甲基苯胺基-1,2,4三唑，
3-氨基-5-對(duì)茴香氨基-1,2,4三唑，
3-氨基-5-對(duì)氰基苯胺基二氯苯胺基-1,2,4三唑，
N3-(4-吡唑啉酮基苯甲酰基)-1-甲基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
N5-(4-吡唑啉酮基苯甲酰基)-1-甲基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺，
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