[發明專利]新型瑞巴派特前藥、其制備方法及用途

有效

• 申請號: 201380034373.4
• 申請日: 2013-06-26
• 公開（公告）號: CN104662004B
• 公開（公告）日: 2017-04-19
• 發明（設計）人: 曹義煥;崔承柱;李成宇;申熙鐘;權鎬晳;李在雄;周定垀;金鉉泰;宋祐憲;尹種培;樸起錫;樸昊俊;南昊泰
• 申請（專利權）人: 三進制藥株式會社;AS科技有限公司
• 主分類號: C07D215/227
• 分類號: C07D215/227;C07D413/12;A61K31/4704;A61P1/04
• 代理公司: 江蘇致邦律師事務所32230
• 代理人: 徐蓓

1.一種化合物，選自由以下化學式I表示的化合物、其藥學上可接受的鹽、其異構體：

[化學式I]

其中所述化合物選自：

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-甲基硫烷基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-甲氨基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-二甲氨基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-二甲氨基-1-甲基-乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-二乙氨基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-(甲基苯基氨基)乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-(苯并噁唑-2-基甲氨基)乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸環甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸3-甲基氧雜環丁-3-基甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-吡咯烷-1-基-乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸[1,3]二氧戊環-2-基甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-哌啶-1-基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-嗎啉-4-基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸3-嗎啉-4-基丙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸6-嗎啉-4-基己酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸(4-甲基哌嗪-1-基)甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-氮雜環庚-1-基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸4-嗎啉-4-基-順-丁-2-烯基酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-吡咯-1-基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-咪唑-1-基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸5-環丙基-2-甲基-2H-吡唑-3-基甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-甲基噻唑-4-基甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸嘧啶-4-基甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸苯并噻唑-2-基甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸1-(4-甲基哌嗪-1-羰基)丙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸(甲氧基甲氨基甲酰基)甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-乙氧基羰基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-嗎啉-4-基-乙氧基羰基甲酯；

2-[2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酰基氧基]丁酸2-嗎啉-4-基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸環己基氧基羰氧基甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-嗎啉-4-基-乙氧基羰氧基甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸2-脲基乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-二甲氨基)乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-二乙氨基)乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-甲氧基甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-氧代丁基)酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-吡咯烷-1-基)乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)丙酸S-(2-嗎啉-4-基)乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-[1,3]-二氧己環-2-基)乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-(2-氮雜環庚-1-基)乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-(5-甲基-2-氧代-[1,3]二氧雜環戊烯-4-基)甲酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-苯乙酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-(4-氟代芐基)酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-(4-甲氧基芐基)酯；

2-(4-氯苯甲酰基氨基)-3-(2-氧代-1,2-二氫喹啉-4-基)硫代丙酸S-(3-苯基烯丙基)酯。