[發明專利]甲基巴多索隆的2，2?二氟丙酰胺衍生物、其多晶型物及使用方法

有效

• 申請號: 201380034275.0
• 申請日: 2013-04-24
• 公開（公告）號: CN104395332B
• 公開（公告）日: 2017-01-18
• 發明（設計）人: 埃里克·安德森;安德里亞·德克爾;劉曉峰
• 申請（專利權）人: 里亞塔醫藥公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/565;A61P29/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司11262
• 代理人: 陳建芳,閻娬斌

1.一種具有下式的化合物：

或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物呈藥學上可接受的鹽形式。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物不呈鹽形式。

4.一種具有下式的化合物的多晶型物：

其中所述多晶型物具有在約14°2θ處包含暈峰的X射線粉末衍射圖譜(CuKα)。

5.根據權利要求4所述的多晶型物，其中所述X射線粉末衍射圖譜(CuKα)進一步在約8°2θ處包含肩峰。

6.根據權利要求4所述的多晶型物，其中所述X射線粉末衍射圖譜(CuKα)基本上如圖59中所示。

7.根據權利要求4所述的多晶型物，其進一步具有約150℃到約155℃的T_g。

8.根據權利要求7所述的多晶型物，其進一步具有約153℃的T_g。

9.根據權利要求7所述的多晶型物，其進一步具有約150℃的T_g。

10.根據權利要求4所述的多晶型物，其進一步具有包含以約150℃到約155℃為中心的吸熱的差示掃描量熱(DSC)曲線。

11.根據權利要求10所述的多晶型物，其中所述吸熱以約153℃為中心。

12.根據權利要求10所述的多晶型物，其中所述吸熱以約150℃為中心。

13.根據權利要求4所述的多晶型物，其具有基本上如圖62中所示的差示掃描量熱(DSC)曲線。

14.一種具有下式的化合物的多晶型物：

其中所述多晶型物是具有在約5.6°2θ、7.0°2θ、10.6°2θ、12.7°2θ和14.6°2θ處包含峰的X射線粉末衍射圖譜(CuKα)的溶劑化物。

15.根據權利要求14所述的多晶型物，其中所述X射線粉末衍射圖譜(CuKα)基本上如圖75中的頂部圖譜中所示。

16.一種具有下式的化合物的多晶型物：

其中所述多晶型物是具有在約7.0°2θ、7.8°2θ、8.6°2θ、11.9°2θ、13.9°2θ(雙峰)、14.2°2θ和16.0°2θ處包含峰的X射線粉末衍射圖譜(CuKα)的溶劑化物。

17.根據權利要求16所述的多晶型物，其中所述X射線粉末衍射圖譜(CuKα)基本上如圖75中從頂部起的第二個圖譜所示。

18.一種具有下式的化合物的多晶型物：

其中所述多晶型物是具有在約7.5°2θ、11.4°2θ、15.6°2θ和16.6°2θ處包含峰的X射線粉末衍射圖譜(CuKα)的乙腈半溶劑化物。

19.根據權利要求18所述的多晶型物，其中所述X射線粉末衍射圖譜(CuKα)基本上如圖75中從底部起的第二個圖譜所示。

20.根據權利要求18所述的多晶型物，其進一步具有約196℃的

T_g。

21.根據權利要求18所述的多晶型物，其進一步具有包含以約

196℃為中心的吸熱的差示掃描量熱(DSC)曲線。

22.根據權利要求18所述的多晶型物，其具有基本上如圖116中所示的差示掃描量熱(DSC)曲線。

23.一種具有下式的化合物的多晶型物：

其中所述多晶型物是具有在約6.8°2θ、9.3°2θ、9.5°2θ、10.5°2θ、13.6°2θ和15.6°2θ處包含峰的X射線粉末衍射圖譜(CuKα)的溶劑化物。

24.根據權利要求23所述的多晶型物，其中所述X射線粉末衍射圖譜(CuKα)基本上如圖75中的底部圖譜所示。

25.根據權利要求1到3中任一項所述的化合物或根據權利要求4到24中任一項所述的多晶型物，其用于藥物中。