[發明專利]作為用于治療血小板聚集的蛋白酶激活受體4(PAR4)抑制劑的咪唑并噻二唑和咪唑并噠嗪衍生物

有效

• 申請號: 201380033473.5
• 申請日: 2013-04-24
• 公開（公告）號: CN104640869B
• 公開（公告）日: 2017-12-12
• 發明（設計）人: E.S.普里斯特利;S.L.波西;F.特倫布萊;A.馬特爾;A.馬里尼耶;R.M.勞倫斯;M.M.米勒
• 申請（專利權）人: 百時美施貴寶公司;蒙特利爾大學
• 主分類號: C07D519/00
• 分類號: C07D519/00;A61K31/433;A61K31/4439;C07D513/04;A61K31/5025;C07D487/04;A61P7/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 黃登高,李炳愛

1.式I的化合物：

I

或其互變異構體、藥學上可接受的鹽，其中：

W是O；

R⁰是R¹或R^1a；

Y是S或-CH=CH-；

R¹獨立選自:

鹵素，

C₁-C₄烷基，

C₁-C₄烷氧基，和

鹵素-C₁-C₂-烷基，其包含1-5個鹵素，其中鹵素是F或Cl；

R^1a獨立選自：

H，

鹵素，

C₁-C₄烷基，

C₁-C₄烷氧基，和

鹵素-C₁-C₂-烷基，其包含1-5個鹵素，其中鹵素是F或Cl；

R²是H；

X¹是CH或N；

X³選自CR³或N；

X²和X⁴獨立地是CH；

R³選自H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和鹵素；

R⁴和R⁵獨立為H；

標示為A的環是苯基、吡啶或嘧啶環；

B選自嘧啶環、苯環、苯并噻吩環、異噁唑環、呋喃環、吡啶環、噻吩環、吡唑環、噻唑環、、苯并噻二唑環、、、、、吡嗪環、異噻唑環、六氫吡喃環、、、、環丙基和；

R^a在每次出現時獨立選自H、鹵素、和C₁-C₄烷氧基；

R^b在每次出現時獨立選自H、鹵素、鹵素-C₁-C₄烷氧基、OH、CN、NO₂、NR⁶R⁷、COOH、C₁-C₄烷氧基、-(C=O)NR⁶R⁷、C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷氧基、C₆-C₁₀芳基、包含一個氧雜原子環成員的5到6元雜芳基、四氫吡喃基氧基取代的C₁-C₅烷基、羥基取代的C₁-C₅烷基、和噻唑基；和

R⁶和R⁷在每次出現時獨立選自：

H，

C₁-C₄烷基，

鹵素-C₁-C₄-烷基，

羥基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基羰基、和苯基。

2.權利要求1的化合物，其中所述化合物是式IAA的化合物：

IAA。