[發明專利]抗微生物劑化合物

有效

• 申請號: 201380033449.1
• 申請日: 2013-06-25
• 公開（公告）號: CN104395320B
• 公開（公告）日: 2018-01-16
• 發明（設計）人: 馬克·莫洛尼;永-初·鄭
• 申請（專利權）人: 牛津大學創新有限公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;C07D513/04;A61K31/424;A61K31/429;A61P31/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司11262
• 代理人: 牟靜芳,鄭霞

1.式I或式II的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用作抗微生物劑的藥物中的用途：

其中：

X是O、S或SO₂，

Y是OH或C₁至C₁₀烷基，

R₁、R₂和R₄各自獨立地選自H和C₁至C₆烷基，

R₃選自：選自H、C₁至C₆烷基、以及–COOR_z基團的官能團，其中R_z是C₁至C₆烷基，

R₁₂選自H、烯基、芳基、三鹵代烷基以及C₁至C₆烷基，其中所述烯基包括1個至8個碳原子，所述芳基是苯基，且所述烯基和所述芳基任選地被一個或更多個鹵基、硝基、TBDMSO或醚基取代，

R₅和R₇各自為式L₁-L₂-R₆或L₂-L₁-R₆的基團，

其中L₁是式–[CR₈R₉]_n-的連接基，其中n是從0至12的整數，并且R₈和R₉各自獨立地選自H或C₁至C₂烷基，并且

其中L₂不存在或是選自以下的連接基：O、S、SO、SO₂、N(R’)、C(O)、C(O)O、OC(O)、[O(CR’₂)_r]_s、[(CR’₂)_rO]_s、CH(OR’)、C(O)N(R’)、N(R’)C(O)、N(R’)C(O)N(R’)、SO₂N(R’)或N(R’)SO₂；其中R’和R”各自獨立地選自H以及C₁至C₂烷基，并且其中r是1或2并且s是1至4，并且

其中R₆選自式C_iH_2i+1的直鏈烷基，其中i是1至19的整數；通過式–[CR₁₄R₁₅]_t-的連接基任選地連接的C₃至C₆環烷基，其中t是0至12的整數并且R₁₄和R₁₅獨立地選自H、甲基或乙基；通過式–[CR₁₄R₁₅]_t-的連接基任選地連接的金剛烷基，其中t是0至12的整數并且R₁₄和R₁₅獨立地選自H、甲基或乙基；以及苯基。

2.如權利要求1所述的用途，其中所述化合物具有式：

3.如權利要求1或2所述的用途，其中n是0或1，并且L₂不存在。

4.如權利要求1或2所述的用途，其中R₆是C₆至C₁₉烷基。

5.如權利要求1所述的用途，其中R₆是苯基。

6.如權利要求1、2和5中任一項所述的用途，所述化合物具有以下的式：

其中R₅選自1-金剛烷基和CH₂-C₆H₅，或

其中R₅是CH₂-C₆H₅，或