[發明專利]用于治療代謝紊亂的野葛和植物甾醇在審

申請號：	201380033325.3	申請日：	2013-07-22
公開（公告）號：	CN104379214A	公開（公告）日：	2015-02-25
發明（設計）人：	趙酉酉;張衛國;王軍寬;夏穎;高秋濤;O·巴萊沃爾;P·范布拉德倫;白樺;侯仰鋒	申請（專利權）人：	雀巢產品技術援助有限公司
主分類號：	A61P3/00	分類號：	A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P1/16;A61P9/12;A61K31/575;A61K36/488
代理公司：	北京市中咨律師事務所 11247	代理人：	張朔;黃革生
地址：	瑞士***	國省代碼：	瑞士;CH
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摘要：
搜索關鍵詞：	用于治療代謝紊亂野葛植物
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【說明書】：

概括而言，本發明涉及衛生和健康領域。具體而言，本發明解決了代謝紊亂和與其相關的紊亂。例如，本發明描述了用于治療、減輕或預防代謝紊亂的包含植物甾醇(phytosterols)和野葛(Kudzu)的組合物。

在過去數十年，肥胖癥的流行在全世界已經增加至流行病比例。全世界約10億人是超重或肥胖的，這是提高死亡率、流動和經濟成本的情況。當能量攝入大于能量消耗時發展為肥胖癥，多余能量主要作為脂肪儲存在脂肪組織中。可以通過減少能量攝入或降低生物利用率、增加能量消耗和/或減少作為脂肪的儲存而達到體重減輕和預防體重增加。肥胖癥代表了嚴重的健康威脅，因為它與一系列慢性疾病、包括糖尿病、動脈粥樣硬化、變性病癥、氣道疾病和一些癌癥相關。

眾所周知野葛和植物甾醇具有有益的健康作用；然而，這兩種單個成分具有它們的局限性。

野葛(Radix?Pueraria)是異黃酮葡糖苷的豐富來源，慣例上用于治療醇中毒、糖尿病、胃腸炎和耳聾。最豐富的野葛異黃酮是葛根素(黃豆苷元8-C-葡糖苷)。其復合物還含有黃豆苷元、大豆黃苷(黃豆苷元7-O-葡糖苷)和其它異黃酮。最初觀察結果為葛根素降低了肝細胞中、而不是腸細胞系中的載脂蛋白(ApoB100)分泌(Lee等人,2002(Lee?JS,等人,BMC?Complement?Altern?Med.2002年12月16日；2:12.2002年電子版)。

雖然野葛通常被認為是施用安全的，但是在極少病例中報道了不想要的副作用。這些副作用可以為口服食用后的變態反應到減慢血液凝固和可能干擾其它醫學治療。

因此，為了謹慎起見，建議保持盡可能低的野葛劑量。

當以低劑量施用以避免這類罕見的不想要的副作用時，發現野葛對于血脂或膽固醇減少沒有統計學顯著的作用。

已知植物甾醇能夠通過減少腸道中的膽固醇吸收來降低總膽固醇和LDL膽固醇的血液濃度。約2.4g植物固醇(plant?sterols)(或其飽和形式甾烷醇(stanols))的日攝取量伴隨著總膽固醇血液濃度減少8％。還存在植物甾醇可能對糖尿病具有作用的一些指示(Five?Phytosterols?from?Aloe?Vera?Gel?as?Anti-diabetic?Compounds；Tanaka等人,Biological?and?Pharmaceutical?Bulletin?Vol.29(2006),No.71418)。但是，如果以顯著量施用，植物甾醇具有不想要的副作用。例如，已知它們抑制α和β胡蘿卜素吸收。β胡蘿卜素是維生素A的重要來源，維生素A對于例如生長和發育是必需的。

當以避免顯著不想要的副作用的低劑量施用時，植物固醇對代謝紊亂如肥胖癥沒有統計學顯著的作用。

但是，本領域對于可以安全使用而無副作用并且能降低出現代謝紊亂的風險的天然制劑有明確的需要。

本發明人已經解決了該需要。

因此，本發明的目的是改善現有技術狀態，特別是提供克服了現有技術問題和解決上述需要的天然組合物。

本發明人驚訝地發現，獨立權利要求的主題實現了本發明的目的。從屬權利要求的主題進一步發展了本發明的中心思想。

具體而言，本發明人已經在倉鼠模型中發現：當一起施用時，野葛和植物甾醇協同發揮作用，允許統計學上顯著地降低血脂、減少體重增加和脂肪堆積，同時保持植物甾醇和野葛的各自劑量足夠低以避免不想要的副作用和不適。

因此，本發明部分地涉及用于治療、減輕或預防代謝紊亂的包含植物甾醇和野葛的組合物。

本發明還涉及植物甾醇和野葛在制備用于治療、減輕或預防代謝紊亂的組合物中的用途。

野葛和植物甾醇的組合被證明在防止高血脂濃度增長中是非常有效的，特別是當食用高脂肪飲食時。

為了本發明的目的，如果飲食的脂肪含量比每日推薦攝入量(RDI)高至少10％、至少25％、至少50％、至少75％或至少100％，則該飲食被認為是“高脂肪”的。

因此，可以用本發明的組合物預防、改善或治療的代謝紊亂可以與高甘油三酯血癥相關。

例如，所述代謝紊亂可以選自超重、肥胖癥、糖尿病、高血壓、肝硬化、代謝綜合征及其組合。