[發明專利]環己烷-1,2′-萘-1′,2″-咪唑化合物及其作為BACE抑制劑的用途

無效

• 申請號: 201380033089.5
• 申請日: 2013-06-20
• 公開（公告）號: CN104411696A
• 公開（公告）日: 2015-03-11
• 發明（設計）人: S·卡爾斯特羅姆;L·桑德伯格;P·索德曼;K·科爾莫丁;L·奧伯格
• 申請（專利權）人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/4188;C07D491/107
• 代理公司: 北京市嘉元知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11484
• 代理人: 劉彬

1.式(I)化合物或其藥用鹽，所述式(I)化合物為游離堿：

其中

A為-O-或-CH₂-；

R¹為C_1-6烷基或C_1-6鹵代烷基；

R²為氫、C_0-6烷基芳基、C_0-6烷基雜芳基、C_2-6炔基、C_2-6烯基、C_1-6烷基、鹵素、氰基、C_1-6鹵代烷基、NHC(O)R⁹或OR⁸，其中所述C_0-6烷基芳基、C_0-6烷基雜芳基、C_2-6炔基、C_2-6烯基、C_1-6烷基或C_1-6鹵代烷基任選地取代有一個至三個R⁷；

R⁵和R⁶獨立地為氫、雜環基、C_3-6環烷基、芳基、雜芳基或C_1-6烷基，其中所述雜環基、C_3-6環烷基、芳基、雜芳基或C_1-6烷基任選地取代有一個或兩個獨立地選自以下的取代基：鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、氰基或OR⁸；

或R⁵和R⁶與它們所連接的碳一起形成環B，其為3-14元環烷基或雜環基單環或9-14元雙環環烷基或雜環基環；且其中環B任選地被一個或兩個獨立地選自以下的取代基所取代：氧代、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、氰基或OR⁸；且環B任選地與芳基或雜芳基稠合形成雙環或多環體系；

R⁷獨立地為C_1-6烷基、鹵素、氰基、C_0-6烷基C_3-6環烷基、C_1-6鹵代烷基、OC_1-6烷基、OC_1-6鹵代烷基、C_2-6炔基或C_2-6烯基，其中所述C_1-6烷基、C_0-6烷基C_3-6環烷基、C_1-6鹵代烷基、OC_1-6烷基、OC_1-6鹵代烷基、C_2-6炔基或C_2-6烯基任選地取代有1-3個獨立地選自以下的取代基：鹵素、氰基、C_1-6烷基、C_3-6環烷基、C_3-6鹵代環烷基、C_1-6鹵代烷基、OC_1-6烷基和OC_1-6鹵代烷基；

R⁸獨立地為氫、C_1-6烷基、C_2-6炔基、C_1-6鹵代烷基、芳基或雜芳基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基或雜芳基任選地取代有選自以下的基團：鹵素、氰基、C_3-6環烷基、C_3-6鹵代環烷基、OC_1-6烷基和C_1-6烷基；

R⁹為雜芳基，其中所述雜芳基任選地取代有鹵素、氰基、OR⁸、C_1-6鹵代烷基或C_1-6烷基；

R¹⁰為氫、鹵素或甲基。

2.權利要求1的化合物或其藥用鹽，其中R¹為C_1-3烷基。

3.權利要求2的化合物或其藥用鹽，其中R¹為甲基或乙基。