[發(fā)明專利]前體脂質(zhì)體睪酮制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380032890.8
• 申請(qǐng)日: 2013-05-09
• 公開（公告）號(hào): CN104780914B
• 公開（公告）日: 2018-02-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 古魯·V·貝塔格里;拉馬錢德蘭·提魯科特;維蘭·高達(dá)·卡達(dá)吉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 健康科學(xué)西部大學(xué);泰索克斯制藥有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): A61K9/48
• 分類號(hào): A61K9/48
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11227
• 代理人: 鄭斌,彭鯤鵬

1.前體脂質(zhì)體粉末分散體，其包含：

(a)睪酮，

(b)膽固醇，和

(c)至少一種磷脂，所述磷脂選自：二硬脂酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、卵磷脂酰膽堿、大豆磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油鈉、1，2-二肉豆蔻酰磷脂酸、二棕櫚酰磷脂酰甘油、二棕櫚酰磷酸酯、1，2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸-rac-甘油、1，2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酸、磷脂酰絲氨酸和鞘磷脂，或其組合，

其中(a)和(b)以重量比(a∶b)為(1∶0.05)至(1∶0.30)存在，并且(a)、(b)和(c)以重量比(a∶(b+c))為(1∶1.0)至(1∶2.5)存在。

2.權(quán)利要求1所述的前體脂質(zhì)體粉末分散體，其中所述磷脂為二硬脂酰磷脂酰膽堿。

3.權(quán)利要求2所述的前體脂質(zhì)體粉末分散體，其中

(a)和(b)以重量比(a∶b)為(1.0∶0.05)至(1.0∶0.15)存在；并且

(a)、(b)和(c)以重量比(a∶(b+c))為(1.0∶1.0)至(1.0∶1.2)存在。

4.權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的前體脂質(zhì)體粉末分散體，其中將所述分散體與微晶纖維素混合，并且

其中所述分散體與所述微晶纖維素以選自(1∶0.42)、(1∶0.625)和(1∶0.78)的重量比存在。

5.權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的前體脂質(zhì)體粉末分散體，其中所述分散體與所述微晶纖維素以重量比為1∶0.625存在。

6.權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的前體脂質(zhì)體粉末分散體，其中所述睪酮是天然睪酮。

7.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的前體脂質(zhì)體粉末分散體和至少一種可藥用賦形劑。

8.經(jīng)口劑型，其包含權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其中所述經(jīng)口劑型是片劑或膠囊劑，并且其中所述片劑或膠囊劑包被有延遲釋放包衣。

9.經(jīng)口劑型，其包含權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其中所述經(jīng)口劑型是片劑或膠囊劑，并且其中所述片劑或膠囊劑包被有腸溶包衣。

10.經(jīng)口劑型，其包含權(quán)利要求1所述的前體脂質(zhì)體粉末分散體，以及至少一種可藥用賦形劑，其中所述睪酮以50至260mg的量存在。

11.權(quán)利要求10所述的經(jīng)口劑型，其中所述經(jīng)口劑型是膠囊劑，并且其中所述膠囊劑包被有延遲釋放包衣。

12.權(quán)利要求10所述的經(jīng)口劑型，其中將所述分散體與微晶纖維素混合，并且其中所述分散體與所述微晶纖維素以選自(1∶0.42)、(1∶0.625)和(1∶0.78)的重量比存在。

13.權(quán)利要求12所述的經(jīng)口劑型，其中所述分散體與所述微晶纖維素以重量比為1∶0.625存在，并且其中所述睪酮以50至260mg的量存在。

14.權(quán)利要求13所述的經(jīng)口劑型，其中所述經(jīng)口劑型具有以下禁食藥代動(dòng)力學(xué)特征：在攝入后5小時(shí)，睪酮的平均血漿濃度為300至950ng/dL睪酮。

15.權(quán)利要求11至14中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口劑型，其中所述睪酮是天然睪酮。

16.權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的前體脂質(zhì)體粉末分散體在制備用于通過向個(gè)體施用治療有效量的所述前體脂質(zhì)體粉末分散體治療需要睪酮治療之所述個(gè)體的藥物中的用途。

17.權(quán)利要求10至15中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口劑型在制備用于通過向個(gè)體施用治療有效量的所述經(jīng)口劑型治療需要睪酮治療之所述個(gè)體的藥物中的用途。