[發(fā)明專利]間苯二酚衍生物及其化妝應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380032421.6
• 申請(qǐng)日: 2013-06-19
• 公開（公告）號(hào): CN105408306B
• 公開（公告）日: 2017-09-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 澤維爾·馬拉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 歐萊雅
• 主分類號(hào): C07C235/34
• 分類號(hào): C07C235/34;C07C235/38;C07C243/32;C07C259/06;C07C323/59;C07D207/16;C07D209/20;C07D233/64;C07D307/52;C07C317/28;C07D295/192;A61K8/37;A61K
• 代理公司: 中國(guó)商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司11234
• 代理人: 宋義興,桑麗茹

本發(fā)明涉及從間苯二酚衍生的新化合物和化妝處理方法，尤其是施用此化合物使皮膚脫色及/或變白的方法。

一些人發(fā)現(xiàn)在其生活不同階段其皮膚，并且尤其是手和臉的皮膚變黑和/或有更多的有色斑點(diǎn)，使皮膚外觀呈異質(zhì)性。具體地說這些斑點(diǎn)是因?yàn)槲挥谄つw表面的角質(zhì)形成細(xì)胞內(nèi)高濃度黑色素所致。

本發(fā)明從治療色素斑點(diǎn)的角度獨(dú)特地尋求高效的無害局部脫色物質(zhì)的使用。

皮膚色素形成機(jī)制也就是黑色素的形成特別復(fù)雜，大致涉及下列主要步驟：

酪氨酸－－>多巴－－>多巴醌－－>多巴色素－－>黑色素

酪氨酸酶(單酚二羥基苯丙氨酸：氧原子氧化還原酶EC 1.14.18.1)是參與這一系列發(fā)應(yīng)的必需酶。具體地說，它利用自身羥化酶的活性催化酪氨酸生成多巴(二羥基苯丙氨酸)的轉(zhuǎn)化反應(yīng)，利用自身氧化酶的活性催化多巴生成多巴醌的轉(zhuǎn)化反應(yīng)。該酪氨酸酶只有在一定生物因子作用下處于成熟狀態(tài)才起作用。

一種物質(zhì)如果有下列作用即可認(rèn)為具有脫色素作用：直接作用于黑色素生成之處的表皮黑素細(xì)胞的活力處，和/或通過抑制參與黑色素生成的酶之一或插入作為黑色素合成順序中化合物之一的結(jié)構(gòu)類似物，從而干擾黑色素生物合成的階段之一，使黑色素合成順序受阻而脫色。

熊果苷和曲酸是已知用于皮膚的脫色劑。

現(xiàn)已探求可有效脫色尤其是優(yōu)于熊果苷和曲酸的物質(zhì)。

在這方面申請(qǐng)人公司意外發(fā)現(xiàn)一些衍生自間苯二酚的化合物即使在低濃度下也表現(xiàn)出良好的脫色活性。

本發(fā)明主題之一為下文所述分子式(I)所示新化合物。

本發(fā)明另一主題為在生理學(xué)可接受介質(zhì)中、包含至少一種下文所述分子式(I)所示化合物的組合物。

本發(fā)明另一主題為使角質(zhì)性物質(zhì)尤其是皮膚脫色、變亮及/或變白的非治療性化妝方法，其包括施用上述組合物。

更優(yōu)選地是使皮膚脫色、變亮及/或變白的方法。

本發(fā)明也涉及分子式(I)所示化合物作為用于角質(zhì)性物質(zhì)尤其是皮膚的變白、變亮和/或脫色的試劑的非治療性化妝用途。

本發(fā)明所述化合物可能有效地使人類皮膚脫色和/或變亮甚至變白。具體地說它們應(yīng)用于有褐色色斑或因衰老而出現(xiàn)斑點(diǎn)的個(gè)休皮膚，或者想要應(yīng)用于防止因黑色素生成所致褐色的個(gè)體皮膚。

它們也可能使非頭皮毛發(fā)、睫毛或頭發(fā)以及嘴唇及/或指甲脫色和/或變亮。

因此本發(fā)明主題之一為下列分子式(I)所示的新化合物：

其中：

R為氫原子或乙?；?，

Y為選自O(shè)R’或NAR”的自由基；

R’選自下列自由基：

a)-H；

b)飽和直鏈(C₁-C₂₀)烷基，不飽和(C₂-C₂₀)烷基，支鏈(C₃-C₂₀)烷基或(C₃-C₈)環(huán)烷基，所述基團(tuán)可能可選地被一至三個(gè)選自N、O、-C(O)-、-NHC(O)-及-NHC(O)NH-的雜原子或基團(tuán)所中斷，所述基團(tuán)可能可選地由一至三個(gè)選自下列基團(tuán)的相同或不同基團(tuán)取代：

i)-OR5，

ii)-SR5，

iii)-NR6R7，

iv)-C(O)NHR6，

v)-C(O)NR6R7，

vi)-C(O)OR6，

vii)-NHC(O)NHR6，

viii)-C(O)(C₁-C₄)烷烴基，

ix)芳香基或雜芳基，其可選地可由一個(gè)至三個(gè)選自羥基和(C₁-C₈)烷氧基的基團(tuán)進(jìn)行取代，以及

x)飽和或不飽和非芳香族(C₃-C₈)環(huán)烷基或雜環(huán)基，其可選地可由一個(gè)至三個(gè)選自羥基、(C₁-C₈)烷氧基及(C₁-C₄)烷基的基團(tuán)進(jìn)行取代；

c)芳香基或雜芳基，其可選地可由一個(gè)至三個(gè)選自羥基、(C₁-C₈)烷氧基及(C₁-C₈)烷基的基團(tuán)進(jìn)行取代；

R5選自：

·H，以及