[發明專利]增強人乳寡糖或其前體或摻合物的穩定性和純度以及增加其生物利用度

在審

• 申請號: 201380030808.8
• 申請日: 2013-06-14
• 公開（公告）號: CN104428307A
• 公開（公告）日: 2015-03-18
• 發明（設計）人: 安德烈亞斯·施羅溫;久洛·戴卡尼;彼得·埃爾德曼;安德烈·施瓦茨
• 申請（專利權）人: 格禮卡姆股份公司
• 主分類號: C07H1/06
• 分類號: C07H1/06
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 王旭

1.用于增強人乳寡糖(HMO)或HMO前體或HMO摻合物當在高于25℃的溫度長期儲存時的穩定性的方法，所述方法包括以下步驟：

a)提供在水溶液中的所述HMO或HMO前體或摻合物，和

b)接著對所述水溶液進行噴霧干燥以除去至少約90％的水并且提供具有至少為40℃的較高玻璃化轉變溫度(T_g)的所述HMO或HMO前體或摻合物。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述水溶液在約130-210℃進行噴霧干燥以提供約8-10％以下的水含量并由此將其T_g升高至約40℃以上。

3.根據權利要求1和2中任一項所述的方法，其中所述HMO選自LNT、LNnT、2'-FL、3-FL、DFL、LNFP?I、3'-SL、6'-SL、FSL、LST?a和DS-LNT，并且所述T_g升高至約80℃以上。

4.根據權利要求3所述的方法，其中所述HMO選自LNT、LNnT、2'-FL、3-FL、3'-SL和6'-SL，優選選自LNnT、2'-FL和6'-SL。

5.根據權利要求1和2中任一項所述的方法，其中所述HMO摻合物包含2種以上HMO和/或HMO前體，并且所述T_g升高至約60℃以上。

6.根據權利要求5所述的方法，其中所述HMO摻合物包含2種以上HMO，優選5種以上HMO，所述HMO選自由以下各項組成的組：LNT、LNnT、2'-FL、3-FL、DFL、LNFP?I、3'-SL、6'-SL、FSL、LST?a和DS-LNT。

7.人乳寡糖(HMO)或HMO前體或HMO摻合物，其以無定形形式存在并且具有至少40℃的玻璃化轉變溫度(T_g)。

8.根據權利要求7所述的HMO，所述HMO選自LNT、LNnT、2'-FL、3-FL、DFL、LNFP?I、3'-SL、6'-SL、FSL、LST?a和DS-LNT，并且具有為至少80℃的T_g。

9.根據權利要求8所述的HMO，所述HMO選自LNT、LNnT、2'-FL、3-FL、3'-SL和6'-SL、FSL、LST?a以及DS-LNT，優選選自LNnT、2'-FL和6'-SL。

10.根據權利要求7所述的HMO摻合物，所述HMO摻合物包含2種以上HMO和/或HMO前體，并且具有至少60℃的T_g。

11.根據權利要求10所述的HMO摻合物，所述HMO摻合物包含2種以上HMO，優選5種以上HMO，所述HMO選自由以下各項組成的組：LNT、LNnT、2'-FL、3-FL、DFL、LNFP?I、3'-SL、6'-SL、FSL、LST?a和DS-LNT。

12.用于除去人乳寡糖(HMO)或HMO前體或HMO摻合物之中或之上的有機溶劑殘留物或至少充分地降低所述有機溶劑殘留物的量或濃度的方法，所述方法包括以下步驟：

a)提供在水溶液中的所述HMO或HMO前體或摻合物，和

b)接著對所述水溶液進行噴霧干燥以從所述HMO或HMO前體或摻合物除去至少約90％的水并且除去至少約75％的有機溶劑殘留物。

13.根據權利要求12所述的方法，其中所述HMO或HMO前體或摻合物通過催化氫解所述HMO或HMO前體或摻合物的被保護的衍生物而制得，所述被保護的衍生物具有通過催化氫解可去除的保護基，并且除去的有機溶劑是被氫解的保護基。

14.根據權利要求12所述的方法，其中所述HMO或HMO前體或摻合物通過在質子溶劑中的所述HMO或HMO前體或摻合物的被保護的衍生物的催化氫解而制得，并且除去的有機溶劑是所述質子溶劑。

15.根據權利要求14所述的方法，其中所述有機溶劑包括低級鏈烷醇，特別是甲醇。

16.根據權利要求12所述的方法，其中有機溶劑的殘留物從2種以上、優選5種以上已單獨地結晶自一種以上有機溶劑的HMO和/或HMO前體的摻合物中除去。

17.根據權利要求12所述的方法，其中所述HMO已結晶自有機溶劑。