[發(fā)明專利]組蛋白去乙酰化酶(HDACS)抑制劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380030630.7 | 申請日： | 2013-04-02 |
| 公開（公告）號： | CN104364237A | 公開（公告）日： | 2015-02-18 |
| 發(fā)明（設計）人： | 陳基旺;余兆武;張佩德 | 申請（專利權）人： | 安基生技制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/90 | 分類號： | C07D239/90 |
| 代理公司： | 北京金信知識產(chǎn)權代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;徐琳 |
| 地址： | 中國臺灣臺北市*** | 國省代碼： | 中國臺灣;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 組蛋白 乙酰化 hdacs 抑制劑 | ||
1.一種具有以下結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物、前體藥物或代謝產(chǎn)物：
其中：
R1為氫、(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基；
R2為(C6-C18)芳基、(C6-C18)芳基(C1-C6)烷基、(C3-C18)雜芳基(C1-C6)烷基、鹵化(C6-C18)芳基(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基(C6-C18)芳基(C1-C6)烷基；
R3為氫或N-羥基氨基氧代(C2-C6)烯基；
R4為氫、鹵素、N-羥基氨基氧代(C2-C6)烯基或N-羥基氨基羰基(C6-C18)芳基(C1-C6)亞烷基；
R5為氫、鹵素、N-羥基氨基氧代(C2-C6)烯基、N-羥基氨基羰基(C6-C18)芳基(C1-C6)亞烷基或氨基(C6-C18)芳基-氧代(C2-C6)烯基；以及
R6為氫、N-羥基氨基氧代(C2-C6)烯基、N-羥基氨基(C6-C18)芳基(C1-C6)亞烷基或N-羥基氨基羰基(C6-C18)芳基(C1-C6)亞烷基。
2.如權利要求1所述的化合物，其中：
R1為氫、甲基、乙基、環(huán)丙基或異丙基；
R2為苯基、苯甲基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-(1H-吲哚-3-基)乙基、2-(4-氟苯基)乙基或2-(4-甲氧基苯基)乙基；
R3為氫或(2E)-3-N-羥基氨基-3-氧代丙烯基；
R4為氫、氟基、(2E)-3-N-羥基氨基-3-氧代丙烯基或4-(N-羥基氨基羰基)苯甲基；
R5為氫、氯基、氟基、(2E)-3-N-羥基氨基-3-氧代丙烯基、4-(N-羥基氨基羰基)苯甲基或(2E)-3-N-(2-氨基苯基)-3-氧代丙烯基；以及
R6為氫、(2E)-3-N-羥基氨基-3-氧代丙烯基、4-(N-羥基氨基羰基)苯基或4-(N-羥基氨基羰基)苯甲基，或其鹽。
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