[發明專利]化合物

有效

• 申請號: 201380030130.3
• 申請日: 2013-04-25
• 公開（公告）號: CN104379559B
• 公開（公告）日: 2016-11-09
• 發明（設計）人: V.比勞爾特;A.J.坎貝爾;S.哈里森;J.利;L.舒克拉
• 申請（專利權）人: 葛蘭素集團有限公司
• 主分類號: C07C311/21
• 分類號: C07C311/21;C07C311/29;A61P17/06;A61P11/06;A61K31/18;C07C311/44;C07D309/04;C07D309/06;C07D309/10;C07D319/12;C07D239/54;C07D205/04;C07D26
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉;牟科

1.式(Ia)化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中R₁選自H、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、CF₃和鹵素；

R₂、R₃和R₄為H；

R₅為C_1-3烷基；

R₆為C_3-5烷基或–CH₂C_3-4環烷基；

R₇選自：

每個R₈獨立地選自鹵素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6環烷基、CN、OH、C(O)OH、C(O)OC_1-3烷基和CH₂OH；

R₉為基團–(CHR₁₀)_s-(X)_t-(CHR₁₀)_u-R₁₁；

每個R₁₀獨立地選自H、CH₃、OH和CH₂OH；

X為CH₂、NH或O；

R₁₁為雜環烷基或C_3-6環烷基，其可以是未取代的或用一個或多個獨立地選自CH₃、OMe、OH、CH₂OH和鹵素的取代基取代；

r為0、1或2；

s為0、1或2；

t為0或1；

u為0、1或2；

條件是不超過兩個R₁₀基團代表CH₃、OH或CH₂OH。

2.如權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₁為H。

3.如權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₁和R₅各自獨立地為CH₃或鹵素。

4.如權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₁和R₅為CH₃。

5.如權利要求1至4中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₆選自丙基、異丁基和-CH₂環丙基。

6.如權利要求5的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₆為異丁基。

7.如權利要求1至6中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₇為：

8.如權利要求1至7中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₇為：

9.如權利要求1至7中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中r為1。

10.如權利要求1至7中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中r為2。

11.如權利要求1至10中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中每個R₈獨立地選自CH₃、OCH₃、CH₂OH、環丙基、氟和氯。

12.如權利要求1至10中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₈為CH₂OH。

13.如權利要求1至7中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中r為0。

14.如權利要求1至13中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中s為0。

15.如權利要求1至13中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中s為1。

16.如權利要求1至15中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中u為2。