[發(fā)明專利]利用基于磷脂酰膽堿的制劑增加口服甲基納曲酮的生物利用度

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380028597.4
• 申請日: 2013-03-13
• 公開（公告）號: CN104470361A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 袁鈞蘇;王沖之;顧茂健;林東海
• 申請（專利權(quán)）人: 芝加哥大學(xué)
• 主分類號: A01N43/42
• 分類號: A01N43/42;A61K31/44
• 代理公司: 北京柏杉松知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11413
• 代理人: 王慶艷;劉繼富

1.一種藥物組合物，其包含甲基納曲酮(MNTX)和磷脂酰膽堿(PC)。

2.權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物包含甲基納曲酮和磷脂酰膽堿的復(fù)合物。

3.權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其還包含藥學(xué)上可接受的載體。

4.權(quán)利要求1至3中任一項所述的藥物組合物，其還被限定為可口服施用的藥物組合物。

5.權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中所述可口服施用的藥物組合物包含在混懸劑或膠囊中。

6.權(quán)利要求4至5中任一項所述的藥物組合物，其中所述可口服施用的藥物組合物還包含調(diào)味劑。

7.權(quán)利要求1至6中任一項所述的藥物組合物，其還被限定為緩釋藥物組合物，其中所述緩釋藥物組合物被配制為隨時間釋放MNTX制劑。

8.權(quán)利要求2至7中任一項所述的藥物組合物，其中所述組合物包含凍干的甲基納曲酮和磷脂酰膽堿(PC)的復(fù)合物。

9.一種制備權(quán)利要求1至8中任一項所述的組合物的方法，其包括：

(a)將MNTX和磷脂酰膽堿(PC)溶解于溶劑中以形成混合物；

(b)加熱所述混合物；

(c)除去所述溶劑以獲得殘余物；和

(d)凍干所述殘余物以形成基于磷脂酰膽堿(PC)的MNTX的固態(tài)物質(zhì)。

10.權(quán)利要求9所述的方法，其還包括(i)在凍干所述殘余物之前將所述殘余物溶解于第二溶劑。

11.權(quán)利要求10所述的方法，其還包括(ii)在凍干所述殘余物之前除去所述第二溶劑以獲得第二殘余物。

12.權(quán)利要求9至11中任一項所述的方法，其中所述溶劑選自甲醇、乙醇、四氫呋喃和氯仿。

13.權(quán)利要求12所述的方法，其中所述溶劑為乙醇。

14.權(quán)利要求10至11中任一項所述的方法，其中所述第二溶劑選自甲醇、乙醇、四氫呋喃和氯仿。

15.一種制備基于磷脂酰膽堿(PC)的MNTX制劑的方法，其包括：

(a)將MNTX和磷脂酰膽堿(PC)溶解于第一溶劑中以形成混合物；

(b)加熱所述混合物；

(c)除去所述第一溶劑以獲得第一殘余物；

(d)將所述第一殘余物溶解于第二溶劑；

(e)除去所述第二溶劑以獲得第二殘余物；和

(f)凍干所述第二殘余物以形成基于磷脂酰膽堿(PC)的MNTX的固態(tài)物質(zhì)。

16.權(quán)利要求15所述的方法，其中所述第一溶劑選自甲醇、乙醇、四氫呋喃和氯仿。

17.權(quán)利要求15至16中任一項所述的方法，其中所述第二溶劑選自甲醇、乙醇、四氫呋喃和氯仿。

18.權(quán)利要求15所述的方法，其中所述第一溶劑為乙醇，所述第二溶劑為氯仿。

19.權(quán)利要求9至18中任一項所述的方法，其中甲基納曲酮(MNTX)與磷脂酰膽堿(PC)的摩爾比為2:1至1:10。

20.權(quán)利要求19所述的方法，其中甲基納曲酮(MNTX)與磷脂酰膽堿(PC)的摩爾比為1:1至1:5。

21.權(quán)利要求20所述的方法，其中甲基納曲酮(MNTX)與磷脂酰膽堿(PC)的摩爾比為1:2。

22.權(quán)利要求9至21中任一項所述的方法的產(chǎn)物。

23.一種方法，其包括將包含MNTX制劑和藥學(xué)上可接受的載體的藥物組合物施用至患者，其中所述MNTX是與磷脂酰膽堿(PC)一起配制的。