[發明專利]氨基-吲哚基-取代的咪唑基-嘧啶及其用作藥物的用途

無效

• 申請號: 201380026741.0
• 申請日: 2013-04-19
• 公開（公告）號: CN104334553A
• 公開（公告）日: 2015-02-04
• 發明（設計）人: G·達曼;H·多林格;C·納姆;D·菲根;M·霍夫曼;D·J·蘭姆;J·克林西克;A·施納普
• 申請（專利權）人: 勃林格殷格翰國際有限公司
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;A61K31/506;A61P37/08;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D487/10;C07D498/04;C07D498/10;C07D513/04;C07D
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 張平元

1.式1化合物

其中

R¹選自氫，C_1-6-烷基，C_1-6-鹵代烷基，

R²選自氫，C_1-6-烷基，C_1-6-鹵代烷基，-(C_1-5-亞烷基)-O-(C_1-3-烷基)，三-、四-、五-或六-元環烷基，其中該環烷基可任選被鹵素取代，

R³選自氫，C_1-6-烷基，鹵素，-O-C_1-6-烷基，三-、四-、五-或六-元環烷基，-S-(C_1-3-亞烷基)-A，-S-A；-A，

其中A為選自以下的基團：-CO-N(C_1-3-烷基)₂，-CO-NH(C_1-3-烷基)，-CO-NH₂；五-或六-元雜芳基，其包含1、2或3個各自獨立選自S、O和N的雜原子；五-，六-或七-元雜環，其包含1、2或3個各自獨立選自S、O和N的雜原子，

其中A可任選另外被一個、兩個或三個各自獨立選自以下的基團取代：-C_1-3-烷基，鹵素，-氧代，-OH和C_1-3-鹵代烷基，

R⁴選自氫，-鹵素，SH，-OH，-NH₂，-CO-Y，-CO-N(CH₃)-Y，-CO-N(CH₃)(C_1-5-亞烷基)-Y，-CO-N(乙基)(C_1-5-亞烷基)-Y，-CO-N(乙基)-Y，-CS-Y，-CS-N(CH₃)-Y，-CS-N(CH₃)-(C_1-3-亞烷基)-Y，-C_1-6-烷基，-C_1-3-鹵代烷基，-CO-NH-Y，-CO-NH-C_1-6-亞烷基-Y，-CO-N(CH₃)-(C_2-3-亞烷基)-O-(C_1-3-烷基)，-NH₂，-C_1-6-亞烷基-L，-SO₂-苯基，-SO₂-(C_1-3-烷基)，-CO-N(C_1-4-烷基)₂和-CO-N(C_2-4-亞烷基-O-C_1-3-烷基)₂，

或其中R⁴為五-或六-元雜芳族基團，其包含1、2或3個各自獨立選自N、S和O的雜原子，其中所述雜芳族基團在任一可取代的原子上可任選另外被一個、兩個或三個各自獨立選自以下的基團取代：-C_1-3-烷基，鹵素，和C_1-3-鹵代烷基，

其中Y為選自以下的基團：-NH₂，-NH(CH₃)，-N(CH₃)₂，-C_1-6-亞烷基-N(CH₃)₂，-O-C_1-3-烷基，-C_1-3-鹵代烷基，-OH，-N(乙基)₂和-C_1-5-炔烴基(alkinyl)，

或其中Y為選自以下的基團：四-、五-，六-或七-元單環完全飽和或部分不飽和雜環，其包含1、2或3個各自獨立選自N、S和O的雜原子；五-或六-元單環雜芳族基團，其包含1、2或3個各自獨立選自N、S和O的雜原子；-C_6-10-芳基和C_3-6-環烷基，

或其中Y為8-至11-元雙環稠合的完全飽和、部分不飽和或芳族雜環，其包含1、2、3或4個各自彼此獨立選自N、S和O的雜原子，

或其中Y為8-至11-元雙環完全飽和螺-雜環，其包含1、2或3個各自獨立選自N、S和O的雜原子，條件是該螺-雜環包含至少一個N-原子且該雜環通過該N-原子直接連接至所述分子，

或其中Y為六-或七-元完全飽和雜環，其包含1、2或3個各自獨立選自N、S和O的雜原子，其通過另外的C_1-3-亞烷基-單元橋接，

其中各Y可任選被一個、兩個或三個基團Z取代，所述基團Z各自彼此獨立選自鹵素，-氧代，OH，-CN，-C_1-5-烷基，-C_1-5-烷醇，-O-C_1-3-烷基；四-、五-，六-或七-元完全飽和或部分不飽和雜環，其包含1、2或3個各自獨立選自N、S和O的雜原子；完全飽和或部分不飽和C_3-6-環烷基；五-至六-元雜芳族基團，其包含1、2或3個各自獨立選自N、S和O的雜原子；-CO-(C_1-3-烷基)，-CHO，-CO-L，-C_1-3-亞烷基-CO-L，-C_1-4-亞烷基-O-C_1-3-烷基，-N(CH₃)₂和-N(乙基)₂，

其中各基團Z可任選另外被一個、兩個或三個基團T取代，所述基團T各自獨立選自-氧代，OH，鹵素，-C_1-3-烷基，-O-C_1-3-烷基，-N(甲基)₂，-N(乙基)₂；5-至6-元完全飽和、部分不飽和或芳族雜環，其包含1或2個各自獨立選自N、O和S的雜原子；C_3-6-環烷基和-CN，

其中各基團T也可任選被選自以下的基團取代：C_1-3-烷基，鹵素，OH，氧代和-O-C_1-3-烷基，

其中L表示5-或6-元完全飽和或部分不飽和雜環，其包含1或2個各自獨立選自N、O和S的雜原子，所述雜環可任選被一個、兩個或三個獨立選自以下的基團取代：甲基，鹵素，OH和-氧代，

R⁵選自氫，C_1-6-烷基，C_1-3-鹵代烷基和-(C_1-4-亞烷基)-O-(C_1-3-烷基)，

及上述化合物的藥學上可接受的鹽。