[發(fā)明專利]帶有硼酸的LIPHAGANE化合物作為PI3K-α和/或β的抑制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380026291.5
• 申請(qǐng)日: 2013-03-18
• 公開（公告）號(hào): CN104395325A
• 公開（公告）日: 2015-03-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·A·維施瓦卡瑪;S·D·薩萬(wàn)特;P·P·辛格;A·H·達(dá)爾;P·R·夏爾馬;A·K·薩克斯納;A·納戈特拉;A·A·K·科爾盧勒;R·馬杜杜德拉;A·K·卡齊;A·赫塞恩;N·查納尤里亞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 科學(xué)與工業(yè)研究委員會(huì)
• 主分類號(hào): C07F5/02
• 分類號(hào): C07F5/02;A61K31/343;A61K31/403;A61K31/38;A61K35/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平

1.通式1的化合物，及其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，

a)′Y′＝O、S、NH或NR，其中R＝烷基部分、芳基部分、雜芳基部分、環(huán)脂族環(huán)或芳族體系；

b)其中n＝0或1；

ciii)其中R₁、R₂和R₃獨(dú)立地選自H、OH、OR、COR、CHO、CO₂R、OCOR、NH₂、NHR、NR、NRR′、NO₂、F、Cl、Br、I、OSO₃H、SO₂R、CN、SiRR′R″、OCF₃、CF₃和R，

其中，R、R′、R″獨(dú)立地選自烷基部分、芳基部分、雜芳基部分和環(huán)脂族環(huán)，

其中所述環(huán)脂族環(huán)選自環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基環(huán)并且其中所述環(huán)脂族環(huán)在不同的位置具有不同的取代，

其中所述烷基部分選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基和異丁基，

并且其中芳基或雜芳基部分具有選自鹵素、不同鏈長(zhǎng)的烷基、硝基、氨基和磺酰基的取代；

diii)其中R₄＝H或OR或SR或SO₂R或OSO₃R或SiRR′R″或NH₂或NHR或NRR′或烷基取代基或一至十碳鏈的、線性或分支的、飽和或不飽和的烷基，所述烷基任選被OH、H、＝O、＝S、OR、COR、CHO、CO₂R、OCOR、NH₂、NHR、NRR′、NO₂、F、Cl、Br、I、OSO₃H、SO₂R′、CN、SiRR′R″或R取代，

其中R、R′、R″獨(dú)立地選自具有不同鏈長(zhǎng)的不同取代基的烷基部分、芳基部分、雜芳基部分和環(huán)脂族環(huán)，具有不同取代基以及不同鏈長(zhǎng)的環(huán)脂族環(huán)，

其中所述烷基部分選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基，

并且其中芳基或雜芳基部分具有選自鹵素、不同鏈長(zhǎng)的烷基、硝基、氨基和磺酰基的取代；

其中所述烷基取代基選自甲基、乙基、丙基和高級(jí)同系物，

其中所述高級(jí)同系物是線性、分支或脂環(huán)族取代基，

其中所述脂環(huán)族取代基選自環(huán)戊烷、環(huán)己烷、更高元環(huán)、稠環(huán)和芳基/雜芳基取代的烷基，

其中所述芳基/雜芳基取代的烷基是進(jìn)一步選自肉桂基、巴豆基和異戊二烯基取代基的芐型或不飽和烷基；

e)其中R₅、R₆和R₇獨(dú)立地選自H、線性或分支的、在任何位置飽和或不飽和的一至十碳鏈、和烷基，其中所述烷基任選被OH、H、＝O、＝S、OR、COR、CHO、CO₂R、OCOR、NH₂、NHR′、NRR′、NO₂、F、Cl、Br、I、OSO₃H、SO₂R、CN、SiR′R′R″和R取代，

其中R、R′、R″獨(dú)立地選自具有不同取代的烷基部分、芳基部分、雜芳基部分和環(huán)脂族環(huán)。

2.權(quán)利要求1所述的化合物，其中通式1的化合物由式A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O、P、Q、R、S、T、U、V、W、X、Y、Z、AA、AB、AC、AD、AE、AF、AG、AH、AI、AJ、AK、AL、AM、AN、AO、AP、AQ、AR、AS、AT、AU、AV、AW、AX、AY和AZ的化合物表示，包括以下結(jié)構(gòu)式：

3.權(quán)利要求1所述的化合物，其在癌癥治療中用作PI3K-α或β同工型的特異性抑制劑。