[發明專利]類固醇反應性皮膚病的治療方法

有效

• 申請號: 201380025996.5
• 申請日: 2013-04-22
• 公開（公告）號: CN104302275A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: P.阿加瓦爾;V.庫馬爾;謝青
• 申請（專利權）人: 葛蘭素史密斯克萊知識產權（第2號）有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K45/06;A61K31/4155;A61P17/00;A61P17/06
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.在有此需要的哺乳動物中治療類固醇反應性皮膚病的方法，其包括向該哺乳動物給藥治療有效量的選自以下的化合物：N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺或其藥學上可接受的鹽；和N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其藥學上可接受的鹽。

2.權利要求1的方法，其中所述哺乳動物為人。

3.權利要求2的方法，其中所給藥的化合物為N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺或其藥學上可接受的鹽。

4.權利要求2的方法，其中所給藥的化合物為N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺鹽酸鹽。

5.權利要求2的方法，其中所給藥的化合物為N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺。

6.權利要求2的方法，其中所給藥的化合物為N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其藥學上可接受的鹽。

7.權利要求1的方法，其中所述類固醇反應性皮膚病選自：接觸性皮炎、濕疹、嬰兒濕疹、特應性皮炎、魚鱗病、銀屑病、干皮癥、脂溢性皮炎、錢幣狀皮炎、皰疹樣皮炎、神經性皮炎、停滯性皮炎、慢性單純性苔蘚、皮膚癬菌疹、念珠菌病、擦爛、疥瘡、玫瑰糠疹、扁平苔癬、毛發紅糠疹、大皰性類天皰瘡、汗疹、急性和慢性濕疹、紅斑狼瘡、光過敏反應、瘙癢癥及其組合。

8.權利要求7的方法，其中所述類固醇反應性皮膚病為銀屑病。

9.權利要求7的方法，其中所述化合物為口服給藥。

10.權利要求7的方法，其中所述化合物為局部給藥。

11.權利要求7的方法，其中所述哺乳動物為人。

12.在有此需要的哺乳動物中治療類固醇反應性皮膚病的方法，其包括：對該哺乳動物給藥治療有效量的

a)N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺或其藥學上可接受的鹽；和

b)至少一種已知治療類固醇反應性皮膚病的其他藥物。

13.權利要求12的藥物組合，其用于治療。

14.權利要求12的藥物組合在制備用于治療類固醇反應性皮膚病的藥物中的用途。

15.N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療類固醇反應性皮膚病的藥物中的用途。

16.用于治療哺乳動物中類固醇反應性皮膚病的藥物組合物，其包含N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺或其藥學上可接受的鹽。

17.權利要求10的方法，其中所述哺乳動物為人。

18.適用于局部給藥的藥物組合物，其包含N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺或其藥學上可接受的鹽。

19.在有此需要的哺乳動物中治療類固醇反應性皮膚病的方法，其包括：向該哺乳動物給藥治療有效量的

a)N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其藥學上可接受的鹽；和

b)至少一種已知治療類固醇反應性皮膚病的其他藥物。