[發(fā)明專利]羧酸化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380025654.3
• 申請日: 2013-05-17
• 公開（公告）號: CN104302628B
• 公開（公告）日: 2017-06-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 堀誠治;長谷川太志;浦邊大輔;紅林宏臣
• 申請（專利權(quán)）人: 大日本住友制藥株式會社
• 主分類號: C07D239/48
• 分類號: C07D239/48;A61K31/505;A61K31/506;A61P11/00;A61P31/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D239/47;C07D403/10;C07D403/12
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 李志強,林森

1.式(I)的化合物及其藥學上可接受的鹽：

(I)

其中：

n為0、1或2；

m為1或2；

p為1、2或3，條件是當X為氧時p為2或3，而當X為單鍵時p為1；

X為氧或單鍵；

R¹選自氫、C_1-4烷基、其中C_1-3烷基部分被1、2或3個氟原子取代的C_1-3烷基-(CH₂)-基團、被氰基取代的C_1-4烷基、C_1-3烷氧基-C_2-4烷基、C_3-6環(huán)烷基、C_1-4烷基羰基和甲酰基；

R²選自氫和C_1-4烷基；

或者R¹和R²與它們連接的氮和碳原子共同形成任選含有選自N、O和S的其它雜原子的飽和或不飽和的4-元至6-元雜環(huán)基環(huán)，其中所述N雜原子可被C_1-3烷基任選取代；

R³選自氫、羥甲基和2-羥基乙基；

所述飽和的4-元至6-元雜環(huán)基環(huán)選自吡咯烷基、哌啶基、嗎啉代和哌嗪基；和

所述不飽和的4-元至6-元雜環(huán)基環(huán)選自咪唑基和吡唑基。

2.權(quán)利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中m為1。

3.權(quán)利要求1或2的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R³為2-羥基乙基。

4.權(quán)利要求1或2的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R²為氫或C_1-4烷基。

5.權(quán)利要求4的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R²為氫。

6.權(quán)利要求4的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為單鍵并且p為1。

7.權(quán)利要求4的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為氧并且p為3。

8.權(quán)利要求4的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中n為0或1。

9.權(quán)利要求1或2的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹和R²與它們連接的氮原子和碳原子共同形成任選含有選自N、O和S的其它雜原子的飽和或不飽和的4-元至6-元雜環(huán)基環(huán)，其中所述N雜原子可被C_1-3烷基任選取代。

10.權(quán)利要求9的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹和R²與它們連接的氮原子和碳原子共同形成任選含有選自N、O和S的其它雜原子的飽和的4-元至6-元雜環(huán)基環(huán)，其中所述N雜原子可被C_1-3烷基任選取代。

11.權(quán)利要求10的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述飽和的4-元至6-元雜環(huán)基環(huán)為吡咯烷、哌啶、嗎啉或哌嗪。

12.權(quán)利要求9的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹和R²與它們連接的氮原子和碳原子共同形成選含有選自N、O和S的其它雜原子的不飽和的5-元或6-元雜環(huán)基環(huán)，其中所述N雜原子可被C_1-3烷基任選取代。

13.權(quán)利要求12的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述不飽和的5-元或6-元雜環(huán)基環(huán)為咪唑。

14.權(quán)利要求9-13中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中n為0。

15.權(quán)利要求9-13中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為氧并且p為3。

16.權(quán)利要求9-13中任一項的化合物，其中X為單鍵并且p為1。