[發明專利]5-[[4-[[嗎啉-2-基]甲基氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]吡嗪-2-腈及其治療應用

有效

• 申請號: 201380025541.3
• 申請日: 2013-05-14
• 公開（公告）號: CN104302635A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: 艾安·柯林斯;托馬斯·彼得·馬修斯;塔蒂亞娜·法里亞達豐塞卡麥克哈迪;詹姆斯·奧斯本;邁克爾·萊恩什伯里;邁克爾·艾安·沃爾頓;米歇爾·道恩·加勒特
• 申請（專利權）人: 癌癥研究技術有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 余剛;張英

1.一種下式的化合物，或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物：

2.根據權利要求1所述的化合物，其為具有下式的化合物，或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物：

3.根據權利要求1所述的化合物，其為具有下式的化合物，或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物：

4.一種藥物組合物，包含根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，和藥學上可接受的載體或稀釋劑。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其適合于口服給予至受試者。

6.一種制備藥物組合物的方法，包括使根據權利要求1至3中任一項所述的化合物與藥學上可接受的載體或稀釋劑混合的步驟。

7.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在通過療法治療人或動物體的方法中使用。

8.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療由CHK1介導的疾病或病況的方法中使用。

9.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療通過抑制CHK1激酶功能改善的疾病或病況的方法中使用。

10.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療增殖性病況的方法中使用。

11.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療癌癥的方法中使用。

12.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療以下的方法中使用：頭癌；頸癌；神經系統癌癥；腦癌；成神經細胞瘤；肺/縱隔癌；乳癌；食道癌；胃癌；肝癌；膽道癌；胰腺癌；小腸癌；大腸癌；結腸直腸癌；婦科癌癥；泌尿生殖系統癌癥；卵巢癌；甲狀腺癌；腎上腺癌；皮膚癌；黑色素瘤；骨肉瘤；軟組織肉瘤；小兒惡性腫瘤；霍奇金氏病；非霍奇金氏淋巴瘤；骨髓瘤；白血病；或從未知原發部位轉移。

13.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療以下的方法中使用：肺癌、乳癌、卵巢癌、胰腺癌、結腸直腸癌、黑色素瘤、神經膠質瘤或成神經細胞瘤。

14.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療p53缺陷性癌癥的方法中使用。

15.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療MYC-擴增的癌癥的方法中使用。

16.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療c-MYC-擴增的癌癥的方法中使用。

17.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療MYCN-擴增的癌癥的方法中使用。

18.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療以MYC的過表達為特征的癌癥的方法中使用。

19.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療以MYCN的過表達為特征的癌癥的方法中使用。

20.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療以c-MYC的過表達為特征的癌癥的方法中使用。

21.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療MYCN-擴增的成神經細胞瘤的方法中使用。

22.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療c-MYC-擴增的B細胞淋巴瘤的方法中使用。

23.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療以增強的內源性復制應激為特征的癌癥的方法中使用。

24.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，用于在治療以CHK1信號的增強的內源性激活為特征的癌癥的方法中使用。

25.用于根據權利要求7至24中任一項使用的化合物，通過口服給予。