[發(fā)明專利]1-取代甲叉基化合物的制備在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380025401.6 | 申請日： | 2013-05-07 |
| 公開（公告）號： | CN104284879A | 公開（公告）日： | 2015-01-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | J.雅昂策姆斯 | 申請（專利權(quán)）人： | 索爾維公司 |
| 主分類號： | C07C67/343 | 分類號： | C07C67/343;C07C69/738 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黃念;徐厚才 |
| 地址： | 比利時*** | 國省代碼： | 比利時;BE |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 甲叉基 化合物 制備 | ||
本申請要求于2012年5月16日提交的歐洲申請?zhí)朎P?12168163.9的優(yōu)先權(quán)，出于所有的目的該申請的全部內(nèi)容通過引用結(jié)合在此。
本發(fā)明涉及一種用于制備1-取代甲叉基化合物的方法。
1-取代吡唑(例如，如在US?2011/000962中描述的1-烷基吡唑)是用于殺真菌劑的中間體。
可用于提供這些殺真菌劑的中間體是具有下式的化合物
其中，R1和R2為某些有機取代基并且Y為一個酯基、一個腈基或一個氨基。
可在一種包括若干步驟的方法中制備式(I)的化合物。例如，一種式R2-C(O)-CH2Y的化合物在摩爾過量的一種羧酸酐的存在下(例如在乙酸酐的存在下)與一種原甲酸酯反應(yīng)，以提供一種中間體烷氧基甲叉基化合物，該中間體烷氧基甲叉基化合物進而與一種單取代肼反應(yīng)來形成該式(I)的化合物。這在WO?2012/010692的第11頁上描述。在具有式R2-C(O)CH2Y的化合物與該原甲酸酯之間的反應(yīng)中使用過量的羧酸酐提供了大量的廢物。
本發(fā)明的目的是提供一種改進的方法以提供對制備吡唑有用的甲叉基化合物。
本發(fā)明提供了一種用于制備式(I)的化合物的方法
通過式(II)，R2-C(O)-CH2Y，的化合物與式(III)，HC-(OR3)3，的原甲酸酯在堿的存在下反應(yīng)
其中
R2選自從C1至C4烷基，其中該烷基被選自由F、Cl和Br組成的組中的一個、兩個或三個鹵素原子或CF3基取代；
R3是C1至C8烷基；C3至C8環(huán)烷基；C2至C8烯基；芐基或苯基；被選自由R’、X、OR’、SR’、NR’2、SiR’3、COOR’、C(O)R’、CN以及CONR’2組成的組中的一個或多個基團取代的C1至C8烷基、C3至C8環(huán)烷基、C2至C8烯基、芐基或苯基，其中R’為H或C1至C12基團，并且X為氟、氯、溴以及碘，優(yōu)選地是氟或氯；
Y選自由C(O)OR4、CN以及C(O)NR5R6組成的組，其中R4、R5以及R6各自相互獨立地選自由以下各項組成的組：C1至C12烷基；C3至C8環(huán)烷基；C2至C12烯基；C2至C12炔基；C6至C8芳基；C7至C19芳烷基以及C7至C19烷芳基；其中每個可被選自由R’、X、OR’、SR’、NR’2、SiR’3、COOR’、C(O)R’、CN以及CONR’2組成的組中的一個或多個基團取代，其中R’為H或C1至C12基團；并且R5和R6與它們所連接到的氮原子一起可形成一個5-元或6-元環(huán)，該環(huán)可任選地包含選自由O、S以及SO2基團組成的組中的一個或多個另外的雜原子并且該環(huán)可被選自由R’、X、OR’、SR’、NR’2、SiR’3、COOR’、C(O)R’、CN以及CONR’2組成的組中的一個或多個基團取代，其中R’為H或C1至C12基團；并且X為氟、氯、溴和碘，優(yōu)選地是氟或氯；
A是OR3，其中R3具有以上給出的含義；
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