[發明專利]顯示NOX4抑制活性的基于噻吩的化合物及其用于治療的用途

在審

• 申請號: 201380025277.3
• 申請日: 2013-03-14
• 公開（公告）號: CN104487070A
• 公開（公告）日: 2015-04-01
• 發明（設計）人: M.維科;E.瓦魯姆;P.維克斯特雷姆
• 申請（專利權）人: 格盧科克斯生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/381
• 分類號: A61K31/381;A61P3/10;A61P9/10;A61K31/496
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 趙勝寶;石克虎

1.?一種用于治療與煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶相關的病癥或疾病的式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中

A為5-元或6-元雜環或碳環；

B選自5-元或6-元單環雜環基或碳環基和9-元或10-元雙環雜環基或碳環基；

各R¹獨立選自鹵素、R⁴O(CH₂)_q、R⁴S(CH₂)_q、R⁴R⁵N(CH₂)_q、CN(CH₂)_q、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C6環烷基，所述烷基、烯基、炔基和環烷基任選用至少一個鹵素取代；

R²選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C6環烷基，所述烷基、烯基、炔基和環烷基任選用至少一個鹵素取代；

各R³選自鹵素、R⁶O(CH₂)_w、R⁶S(CH₂)_w、R⁶C(O)(CH₂)_w、R⁶S(O)₂(CH₂)_w、R⁶OC(O)(CH₂)_w、R⁶C(O)O(CH₂)_w、R⁶OC(O)O(CH₂)_w、R⁶OC(O)(CH₂)_w、R⁶C(O)O(CH₂)_w、R⁶OC(O)O(CH₂)_w、R⁸R⁹N(CH₂)_w、R⁸R⁹NC(O)(CH₂)_w、R⁸R⁹NS(O)₂(CH₂)_w、CN(CH₂)_w、R⁷(CH₂)_w、C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基，所述烷基、烯基和炔基任選用至少一個鹵素取代；

各R⁴獨立選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C6環烷基，所述烷基、烯基、炔基和環烷基任選用至少一個鹵素取代；

各R⁵獨立選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C6環烷基，所述烷基、烯基、炔基和環烷基任選用至少一個鹵素取代；

各R⁶選自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和5-元或6-元雜環基或碳環基，所述烷基、烯基、炔基、雜環基和碳環基任選用至少一個鹵素取代；

各R⁷選自5-元或6-元單環雜環基或碳環基或9-元或10-元雙環雜環基或碳環基，所述雜環基和碳環基任選用至少一個鹵素取代；

各R⁸獨立選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C6環烷基；

各R⁹獨立選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C3-C6環烷基；

m、n、p、各q和各w獨立選自0、1、2和3；

所述病癥或疾病選自內分泌紊亂、心血管疾病、呼吸障礙、代謝紊亂、皮膚病、骨病、神經炎性疾病和/或神經變性疾病、腎病、生殖障礙、影響眼和/或晶狀體的疾病和/或影響內耳的病癥、炎性疾病、肝病、疼痛、例如肺癌的癌癥、變應性疾病、創傷、敗血性、出血性和過敏性休克、胃腸系統疾病或紊亂、血管生成、血管生成依賴性病癥、肺感染、急性肺損傷、肺動脈高血壓、阻塞性肺病、腦血管意外和纖維變性肺病。