[發明專利]用于治療、改善或預防病毒疾病的7?氧代?4,7?二氫?吡唑并[1,5?A]嘧啶衍生物

有效

• 申請號: 201380025121.5
• 申請日: 2013-05-23
• 公開（公告）號: CN104507481B
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發明（設計）人: A·沃爾克斯托弗;O·索拉爾;N·漢德勒;S·丘薩克;T·索維特;C·米紹-西蒙;C·莫里斯;B·吉特蘭;T·朗格;M·史密斯;S-S·蘇;D·克拉森-霍本;H·布施曼
• 申請（專利權）人: 薩維拉制藥有限公司;弗·哈夫曼-拉羅切有限公司;歐洲分子生物學實驗室
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61P31/12;A61P31/16
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所11247
• 代理人: 賈士聰,黃革生

1.通式(C)的化合物在制備用于治療、改善或預防流感的藥劑中的用途，所述的通式(C)的化合物任選是藥學上可接受的鹽、外消旋物、對映體或非對映體或者其混合物的形式，

其中

V是N或CR⁶；

X¹是O；

X²是NR⁵、N(R⁵)C(O)、O、C(O)、N(R⁵)SO₂、S、SO或SO₂；

R^*是–H、–C_1–6烷基、–C_3–7環烷基或–X²–R¹；

R¹是–H或–C_1–4烷基–苯基；

R²是–H或–C_1–6烷基；

R³是–H、–R⁷或–X²–R⁷；

R⁴是–H或–C_1–6烷基；

R⁵是–H；

R⁶是H；

R⁷是–任選被取代的苯基、-任選被取代的聯苯基或-C_3-7環烷基-苯基以及具有連接基團–(CH₂)_p-的相應化合物，其中p＝1–6；

R⁸是–H或–C_1–6烷基；且

n是0或1；

其中所述的苯基的任選的取代基選自鹵素、-CF₃和–X²–R⁸。

2.根據權利要求1所述的用途，其中R^*是–C_3–7環烷基。

3.根據權利要求1所述的用途，其中R²是–H。

4.根據權利要求2所述的用途，其中R²是–H。

5.通式(C)的化合物在制備用于治療、改善或預防流感的藥劑中的用途，所述的通式(C)的化合物任選是藥學上可接受的鹽、外消旋物、對映體或非對映體或者其混合物的形式，

其中

V是N或CR⁶；

X¹是O；

X²是NR⁵、N(R⁵)C(O)、O、C(O)、N(R⁵)SO₂、S、SO或SO₂；

R^*是–H、–C_1–6烷基、–C_3–7環烷基或–X²–R¹；

R¹是–H或–C_1–4烷基–苯基；

R²是–H或–C_1–6烷基；

R³是–H、–C_1–4烷基–任選被取代的苯基或-SO₂-R⁵，

R⁴是–H或–C_1–6烷基；

R⁵是–H或–C_1–6烷基；

R⁶是H；

R⁸是–H或–C_1–6烷基；

n是0或1；

其中所述的苯基的任選的取代基選自鹵素、-CF₃和–X²–R⁸。

6.選自以下的化合物在制備用于治療、改善或預防流感的藥劑中的用途：