[發明專利]熱成形的抗篡改含鋅藥物劑型

有效

• 申請號: 201380024652.2
• 申請日: 2013-05-10
• 公開（公告）號: CN104428002B
• 公開（公告）日: 2017-08-11
• 發明（設計）人: L.巴恩沙伊德;E.加利亞;A.蓋斯勒;J.珀茨;S.施維爾;J.巴龍斯基-普羅布斯特
• 申請（專利權）人: 格呂倫塔爾有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/02;A61K47/34
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 趙勝寶,徐厚才

1.一種熱成形的抗篡改藥物劑型，所述藥物劑型包含

a) 藥理活性成分；

b) 具有大于200000 g/mol的重均分子量的聚環氧烷；和

c) 鋅組分，其中相對于藥物劑型的總重量，所述鋅組分的含量按重量計為至少百萬分之1；

按照歐洲藥典6.0, 2.09.08測量，所述藥物劑型具有至少300 N的斷裂強度，所述藥物劑型含有包括聚環氧烷和鋅組分的聚環氧烷組合物，和/或其中基于聚環氧烷中含有的每摩爾環氧烷單元的鋅原子含量，所述鋅組分的含量在0.01-1%摩爾的范圍內，其中聚環氧烷組合物可通過在鋅組分存在下聚合環氧烷得到。

2.權利要求1的藥物劑型，其中在25℃下和在1%重量的濃度下，純的聚環氧烷組合物在純水中的水性分散體具有至多7.7的pH值。

3.權利要求1的藥物劑型，其中相對于聚環氧烷組合物的總重量，所述鋅組分的含量為至少10 ppm。

4.權利要求1的藥物劑型，其中相對于藥物劑型的總重量，所述鋅組分的含量為至多10000 ppm。

5.權利要求1的藥物劑型，其中所述藥理活性成分為阿片樣物質。

6.權利要求1的藥物劑型，其中所述藥理活性成分包埋于包含聚環氧烷和鋅組分的控釋基質中。

7.權利要求1的藥物劑型，其為整體式劑型或多顆粒劑型。

8.權利要求1的藥物劑型，其被熔體擠出。

9.權利要求1的藥物劑型，其適合于每天一次、每天兩次或每天三次給予。

10.權利要求1的藥物劑型，其中相對于儲存前藥物劑型的含水凝膠的粘度，在40℃和75%相對濕度下儲存6個月后，所述藥物劑型的含水凝膠的粘度減小至多15%。

11.一種制備前述權利要求中任一項的藥物劑型的方法，所述方法包括以下步驟：

(a) 混合藥理活性成分、權利要求1-3中任一項定義的聚環氧烷組合物和任選存在的賦形劑；和

(b) 在暴露于熱之前、同時或之后，把在步驟(a)中得到的混合物壓制成形。

12.權利要求11的方法，其中步驟(b)通過擠出機進行。

13.一種可通過權利要求11或12的方法得到的藥物劑型。