[發明專利]用作NAMPT抑制劑的噻唑羧酰胺衍生物無效
| 申請號： | 201380024630.6 | 申請日： | 2013-05-10 |
| 公開（公告）號： | CN104271572A | 公開（公告）日： | 2015-01-07 |
| 發明（設計）人： | R.F.斯維斯;M.L.柯丁;M.A.普利烏什徹夫;T.M.漢森;K.隆格內克 | 申請（專利權）人： | 艾伯維公司 |
| 主分類號： | C07D417/12 | 分類號： | C07D417/12;C07D417/14;A61K31/427;A61P37/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 劉健;梁謀 |
| 地址： | 美國伊*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用作 nampt 抑制劑 噻唑 羧酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物，或其治療上可接受的鹽，
其中
R1和R2各自獨立地選自R6、C(O)R6、C(O)NHR6和C(O)N(R6)2；其中R1和R2中的至少一個為R6；或
R1和R2，與它們所連接的氮一起形成雜環烷基或雜環烯基環；其中由R1和R2與它們所連接的氮一起形成的環任選被一個或多個獨立地選自R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、C(O)R7、CO(O)R7、OC(O)R7、OC(O)OR7、NH2、NHR7、N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHS(O)2R7、NR7S(O)2R7、NHC(O)OR7、NR7C(O)OR7、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)N(R7)2、NR7C(O)NHR7、NR7C(O)N(R7)2、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR7、C(O)NHSO2R7、C(O)NR7SO2R7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR7、C(N)N(R7)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；
R3、R4和R5各自獨立地選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、F、Cl、Br和I；
R6，在每次出現時，獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基；其中R6所代表的C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自R8、OR8、SR8、S(O)R8、SO2R8、C(O)R8、CO(O)R8、OC(O)R8、OC(O)OR8、NH2、NHR8、N(R8)2、NHC(O)R8、NR8C(O)R8、NHS(O)2R8、NR8S(O)2R8、NHC(O)OR8、NR8C(O)OR8、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR8、NHC(O)N(R8)2、NR8C(O)NHR8、NR8C(O)N(R8)2、C(O)NH2、C(O)NHR8、C(O)N(R8)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR8、C(O)NHSO2R8、C(O)NR8SO2R8、SO2NH2、SO2NHR8、SO2N(R8)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR8、C(N)N(R8)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R6所代表的芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自R9、OR9、SR9、S(O)R9、SO2R9、C(O)R9、CO(O)R9、OC(O)R9、OC(O)OR9、NH2、NHR9、N(R9)2、NHC(O)R9、NR9C(O)R9、NHS(O)2R9、NR9S(O)2R9、NHC(O)OR9、NR9C(O)OR9、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR9、NHC(O)N(R9)2、NR9C(O)NHR9、NR9C(O)N(R9)2、C(O)NH2、C(O)NHR9、C(O)N(R9)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR9、C(O)NHSO2R9、C(O)NR9SO2R9、SO2NH2、SO2NHR9、SO2N(R9)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR9、C(N)N(R9)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；
R7，在每次出現時，獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基；其中R7所代表的C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基、環烯基、NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R7所代表的芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；
R8，在每次出現時，獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基；其中R8所代表的C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自R10、OR10、SR10、S(O)R10、SO2R10、C(O)R10、CO(O)R10、OC(O)R10、OC(O)OR10、NH2、NHR10、N(R10)2、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHS(O)2R10、NR10S(O)2R10、NHC(O)OR10、NR10C(O)OR10、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR10、NHC(O)N(R10)2、NR10C(O)NHR10、NR10C(O)N(R10)2、C(O)NH2、C(O)NHR10、C(O)N(R10)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR10、C(O)NHSO2R10、C(O)NR10SO2R10、SO2NH2、SO2NHR10、SO2N(R10)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR10、C(N)N(R10)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R8所代表的芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自R11、OR11、SR11、S(O)R11、SO2R11、C(O)R11、CO(O)R11、OC(O)R11、OC(O)OR11、NH2、NHR11、N(R11)2、NHC(O)R11、NR11C(O)R11、NHS(O)2R11、NR11S(O)2R11、NHC(O)OR11、NR11C(O)OR11、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR11、NHC(O)N(R11)2、NR11C(O)NHR11、NR11C(O)N(R11)2、C(O)NH2、C(O)NHR11、C(O)N(R11)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR11、C(O)NHSO2R11、C(O)NR11SO2R11、SO2NH2、SO2NHR11、SO2N(R11)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR11、C(N)N(R11)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；
R9，在每次出現時，獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基；其中R9所代表的C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自R12、OR12、SR12、S(O)R12、SO2R12、C(O)R12、CO(O)R12、OC(O)R12、OC(O)OR12、NH2、NHR12、N(R12)2、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHS(O)2R12、NR12S(O)2R12、NHC(O)OR12、NR12C(O)OR12、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR12、NHC(O)N(R12)2、NR12C(O)NHR12、NR12C(O)N(R12)2、C(O)NH2、C(O)NHR12、C(O)N(R12)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR12、C(O)NHSO2R12、C(O)NR12SO2R12、SO2NH2、SO2NHR12、SO2N(R12)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR12、C(N)N(R12)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R9所代表的芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自R13、OR13、SR13、S(O)R13、SO2R13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH2、NHR13、N(R13)2、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)2R13、NR13S(O)2R13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13)2、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13)2、C(O)NH2、C(O)NHR13、C(O)N(R13)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO2R13、C(O)NR13SO2R13、SO2NH2、SO2NHR13、SO2N(R13)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR13、C(N)N(R13)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；
R10，在每次出現時，獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基和C1-6羥基烷基；
R11，在每次出現時，獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基；其中R11所代表的C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自C1-6烷氧基、芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基、環烯基、NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R11所代表的芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；
R12，在每次出現時，獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基；其中R12所代表的C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自C1-6烷氧基、芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基、環烯基、NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；其中R12所代表的芳基、雜環烷基、雜環烯基、雜芳基、環烷基和環烯基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代；且
R13，在每次出現時，獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；其中R13所代表的C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自獨立地任選被一個或多個獨立地選自烷氧基、NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代。
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