[發明專利]點擊核酸

在審

• 申請號: 201380024075.7
• 申請日: 2013-03-12
• 公開（公告）號: CN104271772A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: C·N·鮑曼;C·J·克羅新;席偉賢
• 申請（專利權）人: 科羅拉多州立大學董事會;公司實體
• 主分類號: C12Q1/68
• 分類號: C12Q1/68
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 韓威威

1.一種點擊核酸單體，其包含：

任選保護的硫醇；

任選保護的硫醇-點擊受體；

任選保護的核堿基(NB)；及

主鏈，其包含3價或更高價態的原子，

其中所述任選保護的硫醇、所述任選保護的硫醇-點擊受體部分及所述任選保護的核堿基獨立地與所述主鏈共價連接。

2.如權利要求1所述的點擊核酸單體，其中所述點擊核酸單體具有以下結構：

其中Z為具有3價或更高價態的原子；NS為核堿基側基，包含所述任選保護的核堿基(NB)；T為所述任選保護的硫醇；并且TCA是所述任選保護的硫醇-點擊受體。

3.如權利要求1或2所述的點擊核酸單體，其中所述點擊核酸主鏈包括一個或多個3價的另外的原子。

4.如權利要求1到3中任一權利要求所述的點擊核酸單體，其中所述點擊核酸單體具有以下結構：

其中Y和Z為具有3價或更高價態的原子；n為0到4的整數；NS是所述核堿基側基，包含所述任選保護的核堿基；T為所述任選保護的硫醇；并且TCA是所述任選保護的硫醇-點擊受體。

5.如權利要求1到3中任一權利要求所述的點擊核酸單體，其中所述點擊核酸單體具有以下結構：

其中Y和Z為具有3價或更高價態的原子；n為0到4的整數；m為0到4的整數；NS是核堿基側基，其包括任選保護的核堿基；T為任選保護的硫醇；并且TCA是任選保護的硫醇-點擊受體。

6.如權利要求1到3中任一權利要求所述的點擊核酸單體，其中所述點擊核酸單體具有以下結構：

其中Y和Z為具有3價或更高價態的原子；n為0到4的整數；NS是所述核堿基側基，包含所述任選保護的核堿基；T為所述任選保護的硫醇；并且TCA是所述任選保護的硫醇-點擊受體。

7.如權利要求1到3中任一權利要求所述的點擊核酸單體，其中所述點擊核酸單體具有以下結構：

其中n為≥0的整數并且m為>0的整數，n+m介于1與7之間；NS為所述核堿基側基，包含所述任選保護的核堿基；T為所述任選保護的硫醇部分；TCA為任選取代的硫醇反應性部分；Z為3價或更高價態的原子；并且R₁和R₂獨立地為氫、羥基、芳香族基團、胺、羧基和羰基的組合，這些基團任選被取代。

8.如權利要求1到7中任一權利要求所述的點擊核酸單體，其中所述核堿基側基包含連接子，其中所述連接子將所述核堿基共價連接到所述3價或更高價態的原子。

9.如權利要求8所述的點擊核酸單體，其中所述連接子包含-C(O)C-。

10.如權利要求1到9中任一權利要求所述的點擊核酸單體，其中所述任選保護的硫醇-點擊受體包含乙烯基、乙烯基醚、烯丙基醚、降冰片烯、乙烯基砜、環氧基、丙烯酸酯、異氰酸酯、炔、甲基丙烯酸酯、順丁烯二酰亞胺、鹵化物或其烷基延長。

11.如權利要求10所述的點擊核酸單體，其中所述乙烯基部分具有以下結構：

-CR₅＝CR₆R₇，

其中R₅、R₆和R₇獨立地為氫、烴基、被取代的烴基、被取代的雜環基、烷基、被取代的烷基、酰基、-C(O)R、-C(O)OR或-C(O)NR_aR_b、芳基或被取代的芳基或雜環。

12.如權利要求1到11中任一權利要求所述的點擊核酸單體，其中所述3價或更高價態的原子為氮(N)或碳(C)。

13.如權利要求1到12中任一權利要求所述的點擊核酸單體，其中所述單體具有包括所述硫代部分和所述任選保護的硫醇-點擊受體的末端碳在內的5到9個原子的重復單元。

14.如權利要求1到13中任一權利要求所述的點擊核酸單體，其中所述單體具有包括所述硫醇部分和所述任選保護的硫醇-點擊受體的末端碳在內的6個原子的重復單元。

15.如權利要求1到14中任一權利要求所述的點擊核酸單體，其中所述硫醇部分被保護。