[發(fā)明專利]1H?吡唑并[3,4?b]吡啶及其治療應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380023502.X
• 申請日: 2013-05-03
• 公開（公告）號: CN104271133B
• 公開（公告）日: 2017-10-13
• 發(fā)明（設計）人: J·胡德;S·K·克西;D·M·華萊士
• 申請（專利權）人: 薩穆梅德有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4162;A61P3/04;A61P9/02;A61P19/02
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司31100
• 代理人: 張靜

1.具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：

式中：

R²是–(C_1-9烷基)_nN(R⁹)₂；

R¹和R³是H；

R⁴是-苯基(R¹³)_q；

R⁵是H；

每個R⁶是連接于芳環(huán)的取代基且獨立地選自下組：H、-C_1-9烷基、鹵素、CF₃和CN；

每個R⁸是連接于雜環(huán)基環(huán)的取代基且獨立地選自下組：H、鹵素、-(C_1-3烷基)_n芳基(R⁶)_q、和-C_1-4烷基；

每個R⁹獨立地選自下組：H、-C_1-9烷基、-(C_1-3烷基)_n芳基(R⁶)_q、-(C_1-3烷基)_n碳環(huán)基和-(C_1-9烷基)N(R¹⁶)₂；

或者，兩個相鄰的R⁹，與它們連接的原子一起形成雜環(huán)基(R¹⁷)_q；

每個R¹³是連接于芳環(huán)的取代基且獨立地選自下組：H、鹵素、-CF₃、CN、-(C_1-3烷基)_n雜環(huán)基(R⁸)_q、-(C_1-9烷基)_nN(R⁹)₂和-(C_1-9烷基)_nNHSO₂R¹⁸；

每個R¹⁶獨立地選自下組：H和C_1-3烷基；

每個R¹⁷是連接于雜環(huán)基環(huán)的取代基且獨立地選自下組：H、-(C_1-9烷基)_n芳基(R⁶)_q，和-C_1-9烷基；

每個R¹⁸是C_1-3烷基；

A是N或C；

限制條件是：如果A是N則R²不存在；

每個q是1至5的整數(shù)；

每個n是0或1的整數(shù)。

2.如權利要求1所述的化合物，其中，芳基是苯基。

3.如權利要求1所述的化合物，其中，雜環(huán)基選自：吖丁啶基、吡咯烷基、嗎啉基、哌嗪基和哌啶基。

4.如權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中，R²是–CH₂N(R⁹)₂。

5.如權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中，R²是-N(R⁹)₂。

6.如權利要求1-5中任一項所述的化合物，其中，R⁹獨立地選自下組：H、Me、Et、-CH₂苯基和-CH₂碳環(huán)基。

7.如權利要求1所述的化合物，其中，R¹³是一個取代基，連接于苯基，包括氟原子。