[發明專利]抗真菌組合物

無效

• 申請號: 201380023066.6
• 申請日: 2013-04-25
• 公開（公告）號: CN104270948A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 雅克布斯·斯塔克;伊娃·路易絲·威廉敏娜·薩克
• 申請（專利權）人: 帝斯曼知識產權資產管理有限公司
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;A01N47/14;A01P3/00
• 代理公司: 北京東方億思知識產權代理有限責任公司 11258
• 代理人: 肖善強

技術領域

本發明公開了用于控制植物疾病和預防農作物微生物腐敗的新的抗微生物組合物。

背景技術

據估計世界農作物產量的約25％由于微生物腐敗而損失，其中真菌導致的腐敗是迄今為止最重要的原因。從經濟學觀點以及人道主義觀點來看，預防食品腐敗均非常重要。畢竟，世界上許多地區的人在遭受饑餓。

在對抗植物和農作物疾病以及減輕它們對產量和品質造成的損害方面的成功在很大程度上取決于抗真菌劑的及時應用。由于抗性現象的產生，許多抗真菌劑(例如苯并咪唑)的長期和頻繁的使用促成了它們有效性的降低。

二硫代氨基甲酸鹽/酯型(dithiocarbamate-type)化合物最開始用作橡膠硫化工藝中的促進劑。二硫代氨基甲酸鹽/酯類目前廣泛地用作一系列作物的抗真菌劑，這主要是由于其在控制植物真菌疾病方面的高效性。作為抗真菌劑達到顯著作用的首個二硫代氨基甲酸鹽/酯為于1934年被授予專利權的福美雙(thiram)。1961年開發出所有二硫代氨基甲酸鹽/酯類中最重要且最具商業意義的代森錳鋅(mancozeb)。在超過50年的時間里，對于世界范圍內面臨控制農作物真菌性害蟲的挑戰的種植者而言，代森錳鋅一直是一種寶貴的工具。代森錳鋅的重要性在其銷量方面的體現，2007年世界范圍內售出價值大約7.4億美元的含代森錳鋅產品。盡管其獲得了成功，但二硫代氨基甲酸鹽/酯類在開發和維持方面并非沒有挑戰。一個關注點是二硫代氨基甲酸鹽/酯類對不同植物葉片上的酵母種群的生物多樣性的負面影響。此外，與使用二硫代氨基甲酸鹽/酯類相關的可能的人類健康風險是主要的關注點。此外，二硫代氨基甲酸鹽/酯類的長期和反復使用可導致目標真菌種群抗性的建立。現在已在若干種農作物和疾病中觀察到對二硫代氨基甲酸鹽/酯抗真菌劑的抗性(參見Odeyemi等人,1977；Parry等人,1959；Barak等人,1984)。

第一代二硫代氨基甲酸鹽/酯抗真菌劑(包括萎銹靈(carboxin))發現于20世紀60年代中期，這些分子僅針對擔子菌有效。最近已經發現了具有更寬活性譜的新的二硫代氨基甲酸鹽/酯。盡管在不斷開發新的二硫代氨基甲酸鹽/酯，但這些抗真菌劑在開發和維持方面并非不面臨挑戰。一個大的關注點是抗性的產生。現在已在若干種農作物和疾病中觀察到對二硫代氨基甲酸鹽/酯抗真菌劑的抗性(參見Avenot等人,2007；Fillinger等人,2008；Leroux等人,1988)。

幾十年來，多烯大環內酯類殺真菌劑(antimycotic)那他霉素(natamycin)已被用于預防食品如乳酪和香腸上的真菌生長。通過使用納塔爾鏈霉菌(Streptomyces?natalensis)發酵生成的此天然防腐劑在全世界被廣泛用作食物防腐劑并且在食品工業中具有安全使用的悠久歷史。其對所有已知的食物腐敗真菌均非常有效。盡管那他霉素在例如乳酪業中被應用多年，但迄今為止從未觀察到抗性真菌物種的產生。

因此可得出結論：急需用于處理植物和農作物中和植物和作物上的真菌生長的更有效的抗微生物組合物，例如抗真菌組合物。

發明內容

本發明通過提供新的協同抗微生物例如抗真菌組合物來解決所述問題，所述組合物包含多烯抗真菌化合物和來自二硫代氨基甲酸鹽/酯抗真菌劑(dithiocarbamate?fungicides)家族的至少一種抗真菌化合物。如本文所用，術語協同是指抗真菌化合物組合使用時的組合效果大于其單獨使用時的累加效果。

通常，兩種活性成分的協同活性可例如使用處理交互作用層(treatment?interaction?stratum)(參見Slinker,1998)在方差分析模型中進行測試。相對功效可通過下式來計算：((未經處理的對照的進化狀態值-組合物的進化狀態值)/(未經處理的對照的進化狀態值))*100。然后可通過下式計算交互作用系數：((組合化合物A+化合物B的相對功效)/(化合物A的相對功效+化合物B的相對功效))*100。大于100的交互作用系數指示化合物間的協同作用。

或者，可以如下計算協同作用：可通過計算與用對照組合物處理的產品上的霉菌生長相比用活性成分處理的產品上所觀察到的霉菌生長的減少來測定各個活性成分的抗真菌活性(以％計)。包含兩種活性成分的組合的抗真菌組合物的預期抗真菌活性(E，以％計)可根據Colby方程(Colby，1967)計算：