[發明專利]墨蝶呤和四氫乳酰蝶呤的制造法有效
| 申請號： | 201380022709.5 | 申請日： | 2013-05-07 |
| 公開（公告）號： | CN104736539B | 公開（公告）日： | 2017-09-01 |
| 發明（設計）人： | 吉野博;薦田太一;城祐一;村田俊一;村田靜昭;黑田康弘 | 申請（專利權）人： | 白鳥制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D475/04 | 分類號： | C07D475/04;A61K31/519;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市隆安律師事務所11323 | 代理人： | 劉東方 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 蝶呤 四氫乳酰 制造 | ||
【權利要求書】：
1.式(3)表示的墨蝶呤或其鹽的制造法，其特征在于，將式(2)表示的乳酰蝶呤或其鹽堿性條件下、使用于pKa8～12的堿中的Pd接觸還原，
2.式(3)表示的墨蝶呤或其鹽的制造法，其特征在于，將式(4)表示的四氫乳酰蝶呤或其鹽利用在由水和乙醇組成組的至少一種溶劑中的選自由過氧化氫、過氧乙酸、過氧苯甲酸組成組的至少一種過酸的氧化、或者在由水和乙醇組成組的至少一種溶劑中的中性或堿性條件下的空氣氧化，
3.根據權利要求2所述的方法，其中，所述過氧苯甲酸為m-CPBA。
4.式(4)表示的四氫乳酰蝶呤或其鹽的制造法，其特征在于，將式(2)表示的乳酰蝶呤或其鹽利用于酸條件下的BH3系還原劑的還原，
5.式(3)表示的墨蝶呤或其鹽的制造法，其特征在于，將式(2)表示的乳酰蝶呤或其鹽利用于酸條件下的BH3系還原劑的還原，獲得式(4)表示的四氫乳酰蝶呤或其鹽，接著將該化合物(4)利用在由水和乙醇組成組的至少一種溶劑中的選自由過氧化氫、過氧乙酸、過氧苯甲酸組成組的至少一種過酸的氧化、或者在由水和乙醇組成組的至少一種溶劑中的中性或堿性條件下的空氣氧化，
6.根據權利要求5所述的方法，其中，所述過氧苯甲酸為m-CPBA。
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