[發(fā)明專利]抗微生物劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380022682.X
• 申請日: 2013-04-30
• 公開（公告）號(hào): CN104334735A
• 公開（公告）日: 2015-02-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅伯特·H·貝杜基昂
• 申請（專利權(quán)）人: 貝杜基昂研究股份有限公司
• 主分類號(hào): C12P7/26
• 分類號(hào): C12P7/26
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;彭鯤鵬

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物作為在多種微生物中阻止微生物生長之藥劑的用途。本發(fā)明的化合物是抵抗微生物的有效抗微生物控制劑，所述微生物例如：金黃色葡萄球菌(Staphylococcus?aureus)、表皮葡萄球菌(Staphylococcus?epidermidis)、大腸桿菌(Esch?erichia?coli)、銅綠假單胞菌(Pseudomonas?aeruginosa)、白色念珠菌(Candida?albicans)和巴西曲霉(Aspergillus?brasiliensis)。

背景技術(shù)

微生物(microorganism，亦稱microbe)(包括但不限于金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、白色念珠菌和巴西曲霉)被公認(rèn)為是多種傳染病(infectious?disease)的病原體(causative?agent)。

抗微生物劑已被用于殺微生物(殺微生物劑)或阻止微生物的生長(抑微生物劑)。這兩種作用模式都是重要的，因?yàn)槎呔档椭虏∥⑸锏臄?shù)量。

有許多種現(xiàn)有的控制微生物生長的方式。一些芳香(fragrance)成分(單獨(dú)或與其他抑菌劑組合)已經(jīng)被授予專利權(quán)以控制微生物，例如公開于美國專利No.5,306,707、5,420,104、5,965,518和6,241,979B1中。然而，未發(fā)現(xiàn)這樣的組合物是非常有效的抗微生物組合物。此外，J.A.Morris等的文章Antimicrobial?Activity?of?Aroma?Compounds?and?Essential?Oils，Journal?of?the?American?Chemical?Society，Vol.56，595-603，May?1979從他們對521種芳香成分的測試中得出結(jié)論：“因此，產(chǎn)生具有顯著抗微生物活性的實(shí)用芳香物(fragrance)看來極不可能”。

因此，需要這樣的化合物，其具有充分的抗微生物活性，從而適用于提供抗微生物活性的制劑，并且還使所述制劑呈現(xiàn)芳香和調(diào)味(flavoring)特性。

發(fā)明概述

根據(jù)本發(fā)明，通過微生物與抗微生物有效量的至少一種結(jié)構(gòu)(I)化合物的接觸來獲得抵抗微生物的抗微生物作用，

其中，R選自具有0或1個(gè)雙鍵并含有1至11個(gè)碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或不飽和的烴基；并且R¹選自-OH、＝O和-OC(O)CH₃，并且其中結(jié)構(gòu)(I)化合物在所述化合物中含有總計(jì)9至18個(gè)碳原子。本發(fā)明還包括所命名結(jié)構(gòu)(named?structure)的光學(xué)異構(gòu)體、非對映體和對映體。因此，在沒有明確限定立體化學(xué)的所有立構(gòu)中心(stereocenter)處，考慮所有可能的差向異構(gòu)體(epimer)。

結(jié)構(gòu)(I)化合物是抵抗很多種微生物的有效抗微生物劑，所述微生物包括但不限于：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、白色念珠菌和巴西曲霉。另外，本發(fā)明的抗微生物劑可具有芳香和調(diào)味特性。此外，已知本發(fā)明的抗微生物化合物具有如申請人的共同未決美國臨時(shí)專利申請No.61/687,917、61/687,918和61/687,919中所公開的控制或驅(qū)除(repel)多種昆蟲、蚊子和臭蟲(bed?bug)的能力，從而使得它們在多種制劑中極其有用。

發(fā)明詳述

通過微生物與抗微生物有效量的至少一種結(jié)構(gòu)(I)化合物的接觸來獲得抵抗微生物的抗微生物作用，所述微生物包括但不限于：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、白色念珠菌和巴西曲霉，

其中R是具有0或1個(gè)雙鍵并含有1至11個(gè)碳原子的支鏈或直鏈的、飽和或不飽和的烴基；R¹選自-OH、＝O和-OC(O)CH₃，并且其中所述結(jié)構(gòu)(I)化合物在所述化合物中含有總計(jì)9至18個(gè)碳原子。本發(fā)明還包括所命名結(jié)構(gòu)的光學(xué)異構(gòu)體、非對映體和對映體。因此，在沒有明確限定立體化學(xué)的所有立構(gòu)中心處，考慮所有可能的差向異構(gòu)體。