[發明專利](S)?4?氨基?N?(1?(4?氯苯基)?3?羥丙基)?1?(7H?吡咯并[2,3?D]嘧啶?4?基)哌啶?4?甲酰胺的晶型

有效

• 申請號: 201380020297.1
• 申請日: 2013-04-16
• 公開（公告）號: CN104203953B
• 公開（公告）日: 2016-11-16
• 發明（設計）人: G.P.湯金森
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張萍;李炳愛

1.結晶形式的(S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羥丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]-嘧啶-4-基)哌啶-4-甲酰胺(即化合物(I))。

2.如權利要求1所述的結晶形式的化合物(I)，所述化合物(I)采用晶型B的形式。

3.如權利要求2所述的結晶形式的化合物(I)，其采用晶型B，其中所述晶型B具有在大約2-θ=12.3°、15.0°和19.2°處的至少三個特征峰的X射線粉末衍射圖。

4.如權利要求2所述的結晶形式的化合物(I)，其采用晶型B，其中所述晶型B具有在大約2-θ=10.0、12.3、15.0、17.1、19.2和24.4°處的特征峰的X射線粉末衍射圖。

5.如權利要求2所述的結晶形式的化合物(I)，其采用晶型B，其中所述晶型B具有與圖3.1中所示的基本上相同的X射線粉末衍射圖。

6.如權利要求2所述的結晶形式的化合物(I)，其采用晶型B，其中所述晶型B具有與圖3.2中所示的基本上相同的X射線粉末衍射圖。

7.一種藥物組合物，其包含如權利要求1至6中任一項所述的結晶形式的化合物(I)，連同藥學上可接受的稀釋劑或載體。

8.如權利要求1至6中任一項所述的結晶形式的化合物(I)，其用作藥物。

9.如權利要求1至6中任一項所述的結晶形式的化合物(I)用于制備治療癌癥的藥物的用途。

10.治療乳腺癌、前列腺癌或胃癌的方法，其包括向需要治療的人給予治療有效量的如權利要求1至6中任一項所述的結晶形式的化合物(I)的步驟。

11.藥物組合物，其包含如權利要求1至6中任一項所述的結晶形式的化合物(I)，連同微晶纖維素、甘露醇、交聯羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。

12.藥用片劑，其包含50至500?mg的如權利要求1至6中任一項所述的結晶形式的化合物(I)，連同一種或多種藥學上可接受的賦形劑。

13.藥用片劑，其包含0.5至2重量%的硬脂酸鎂、2至5重量%的交聯羧甲基纖維素鈉、15至60重量%的如權利要求1至6中任一項所述的結晶形式的化合物(I)、微晶纖維素和甘露醇，其中在片劑內微晶纖維素與甘露醇的相對重量為3:1至1:1的比率，并且其中在片劑內結晶形式的化合物(I)的量為50至500?mg。