[發明專利]用于治療沙粒病毒感染的抗病毒藥物

在審

• 申請號: 201380019936.2
• 申請日: 2013-02-14
• 公開（公告）號: CN104507473A
• 公開（公告）日: 2015-04-08
• 發明（設計）人: 戴東城;詹姆斯·R·柏格森;肖恩·M·安貝格;丹尼斯·E·赫魯比
• 申請（專利權）人: 奇尼塔四有限責任公司
• 主分類號: A61K31/4184
• 分類號: A61K31/4184
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司11287
• 代理人: 章蕾

1.一種具有以下通式I的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中，X為C-D-A-Ar²并且L獨立地為N或C-R；或X獨立地為N或C-R并且L為C-D-A-Ar²；其中D-A獨立地選自由以下組成的組：CR¹R²-NR’、S-CR¹R²、O-CR¹R²、R³R⁴C-CR⁵R⁶、R⁷C＝CR⁸和C≡C；E、G、M和Q獨立地為N或C-R；并且J和K獨立地為N或C；

R選自由以下組成的組：氫、取代或未取代的烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環烷基、芳烷基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、酰氧基、芳基酰氧基、雜芳基酰氧基、烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、硫基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、環烷基氨基、雜環烷基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、酰氨基、芳基酰氨基、雜芳基酰氨基、烷基磺?；被?、芳基磺?；被?、酰基、芳基?；㈦s芳基?；?、烷基亞磺酰基、芳基亞磺?；?、雜芳基亞磺酰基、羥基磺酰基、烷基磺?；?、芳基磺酰基、雜芳基磺酰基、氨基磺酰基、取代的氨基磺?；?、羧基、烷氧基羰基、環烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨甲?；?、取代的氨甲?；?、鹵素、氰基、異氰基和硝基；

R’如下：

(a)R’選自由以下組成的組：氫、取代或未取代的烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環烷基、芳烷基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、酰氧基、芳基酰氧基、雜芳基酰氧基、烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、硫基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、環烷基氨基、雜環烷基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、酰氨基、芳基酰氨基、雜芳基酰氨基、烷基磺?；被⒎蓟酋；被?、酰基、芳基酰基、雜芳基?；?、烷基亞磺?；⒎蓟鶃喕酋；?、雜芳基亞磺酰基、羥基磺?；?、烷基磺酰基、芳基磺酰基、雜芳基磺?；被酋；?、取代的氨基磺?；?、羧基、烷氧基羰基、環烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨甲?；⑷〈陌奔柞；?；

(b)R’與其所連接的氮原子、Ar²的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(c)R’與其所連接的氮原子、R¹和R²所連接的碳原子、R¹或R²一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；或

d)R’與其所連接的氮原子、R¹和R²所連接的碳原子、緊鄰這個碳的芳環的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

R¹和R²如下：

(a)獨立地選自由以下組成的組：氫、鹵素、鹵代烷基、烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環烷基、芳烷基、芳基、雜芳基、酰基、芳基酰基、雜芳基?；?、烷基亞磺酰基、芳基亞磺?；㈦s芳基亞磺?；⒘u基磺?；?、烷基磺酰基、芳基磺?；㈦s芳基磺?；?、氨基磺酰基、取代的氨基磺酰基、烷氧基羰基、環烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨甲?；腿〈陌奔柞；?/p>

(b)R¹和R²與其所連接的碳原子一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(c)R¹或R²與其所連接的碳原子、緊鄰這個碳的硫或氧原子、緊鄰這個原子的芳環的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(d)當D-A為CR¹R²-NR時，R¹或R²與其所連接的碳原子、緊鄰這個碳的芳環的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；或

(e)R¹或R²與其所連接的碳原子、當D-A為CR¹R²-NR時的氮原子、Ar²的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

R³、R⁴、R⁵、R⁶如下：

(a)R³、R⁴、R⁵、R⁶獨立地選自由以下組成的組：氫、鹵素、鹵代烷基、烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環烷基、芳烷基、芳基、雜芳基、酰基、芳基?；?、雜芳基酰基、烷基亞磺?；?、芳基亞磺酰基、雜芳基亞磺?；?、羥基磺?；⑼榛酋；?、芳基磺?；?、雜芳基磺?；?、氨基磺酰基、取代的氨基磺?；?、烷氧基羰基、環烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨甲?；腿〈陌奔柞；?；

(b)R³和R⁴與其所連接的碳原子一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(c)R³或R⁴與其所連接的碳原子、R⁵或R⁶與其所連接的碳原子一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(d)R³或R⁴與其所連接的碳原子、R⁵或R⁶所連接的碳原子、Ar²的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(e)R³或R⁴與其所連接的碳原子、緊鄰這個碳的芳環的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(f)R⁵和R⁶與其所連接的碳原子一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(g)R⁵或R⁶與其所連接的碳原子、Ar²的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；或

(h)R⁵或R⁶與其所連接的碳原子、R³或R⁴所連接的碳原子、緊鄰這個碳的芳環的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

R⁷和R⁸如下：

(a)R⁷和R⁸獨立地選自由以下組成的組：氫、取代或未取代的烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環烷基、芳烷基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、酰氧基、芳基酰氧基、雜芳基酰氧基、烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、硫基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、環烷基氨基、雜環烷基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、酰氨基、芳基酰氨基、雜芳基酰氨基、烷基磺?；被?、芳基磺?；被Ⅴ；⒎蓟；㈦s芳基?；?、烷基亞磺?；⒎蓟鶃喕酋；?、雜芳基亞磺?；?、羥基磺?；⑼榛酋；⒎蓟酋；?、雜芳基磺?；被酋；⑷〈陌被酋；?、羧基、烷氧基羰基、環烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、鹵素、氰基、異氰基和硝基；

(b)R⁷和R⁸與其所連接的碳原子一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(c)R⁷與其所連接的碳原子、緊鄰這個碳的芳環的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(d)R⁷與其所連接的碳原子、R⁸所連接的碳原子、Ar²的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；

(e)R⁸與其所連接的碳原子、Ar²的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；或

(f)R⁸與其所連接的碳原子、R⁷所連接的碳原子、緊鄰這個碳的芳環的一些碳一起形成取代或未取代的環，所述環在其中任選包括一個或多個雜原子；并且

Ar¹和Ar²獨立地為(未)取代的芳基或雜芳基。