[發明專利]抗細菌藥物組合物

有效

• 申請號: 201380019631.1
• 申請日: 2013-06-06
• 公開（公告）號: CN104470502B
• 公開（公告）日: 2018-11-06
• 發明（設計）人: 維奧林·鮑里斯·維克托羅維奇;謝米諾夫·謝爾蓋·弗亞奇斯拉維奇;普瑞斯特斯奇·德米特里·弗拉基米羅維奇;阿尼斯哥弗·亞歷山大·安德烈耶維奇
• 申請（專利權）人: 維克-佐羅威治弗特肯有限責任公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/7048;A61P31/00
• 代理公司: 無錫市匯誠永信專利代理事務所(普通合伙) 32260
• 代理人: 張歡勇

本發明涉及獸醫學和醫學并且可用于預防和治療細菌感染。本發明的目的是設計一種呈溶液形式的基于阿奇霉素的制劑，其具有廣譜抗微生物活性并且呈用于肌肉內、皮下、子宮內以及腦池內施用以及用于靜脈內施用的即用注射溶液形式。抗細菌藥物組合物包含阿奇霉素、溶劑和/或共溶劑、防腐劑以及抗氧化劑。抗壞血酸或抗壞血酸鈉或抗壞血酸鈣或抗壞血酸棕櫚酯或4?甲基?2，6?二叔丁基苯酚或叔丁基氫醌、2，4，5?三羥基?丁酰苯或焦亞硫酸鈉或α?生育酚或硫代甘油或其組合可用作所述抗氧化劑，而苯甲醇、對羥基苯甲酸酯、克羅勒吞或其組合可用作所述防腐劑，各組分比率如下(以重量％計)：√阿奇霉素5?50％，√抗氧化劑0.1?0.2％，√防腐劑1?2％，√溶劑(余量)。

技術領域

本發明涉及醫學和獸醫學并且可用于預防和治療細菌感染。

背景技術

阿奇霉素(azithromycin)((2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二氧基-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核糖己吡喃糖基)氧基]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-b-D-木-己吡喃糖基]氧基]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮)是一種半合成抗生素，紅霉素的衍生物。阿奇霉素對以下細菌具活性：一些革蘭氏陽性細菌(gram-positive bacteria)：鏈球菌屬(Streptococcusspp.)(群C、F以及G，除了耐紅霉素者)、肺炎鏈球菌(Streptococcus pneumoniae)、化膿性鏈球菌(Streptococcus pyogenes)、無乳鏈球菌(Streptococcus agalactiae)、草綠色鏈球菌(Streptococcus viridans)、表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)；革蘭氏陰性細菌(gram-negative bacteria)：流感嗜血桿菌(Haemophilus influenzae)、卡他莫拉菌(Moraxella catarrhalis)、百日咳博德特氏桿菌(Bordetellapertussis)、副百日咳博德特氏桿菌(Bordetellaparapertussis)、嗜肺軍團菌(Legionella pneumophila)、杜克雷嗜血桿菌(Haemophilus ducreyi)、空腸彎曲桿菌(Campylobacterjejuni)、淋病奈瑟氏菌(Neisseria gonorrhoeae)以及陰道加德納茵(Gardnerella vaginalis)；一些厭氧菌：真口擬桿菌(Bacteroides bivius)、產氣莢膜梭菌(Clostridium perfringens)、消化鏈球菌屬(Peptostreptococcus spp)；以及沙眼衣原體(Chlamydia trachomatis)、肺炎衣原體(Chlamydia pneumoniae)、肺炎支原體(Mycoplasmapneumoniae)、鳥分枝桿菌復合群(Mycobacterium avium complex)、解脲脲原體(Ureaplasma urealyticum)、蒼白密螺旋體(Treponemapallidum)、伯氏疏螺旋體(Borrelia burgdorferi)。

含阿奇霉素的液體藥物制劑已知用于眼部用途，其活性物質含量達10％(美國專利號6,277,829B1，2001年8月21日；Antonio Asero，Grazia Mazzone，process forpreparation of aqueous formulation for ophthalmic use)。另一種用于局部應用的液體阿奇霉素組合物也是已知的(美國專利號7,064,104B1，2006年6月20日，JacquesLuyckx，Frederic Pilotaz，Pharmaceutical composition based on macrolides fortopical application in ophthalmology)。