[發(fā)明專利]包含HCV NS5A的抑制劑的固體形式、其組合物及其用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380019234.4
• 申請(qǐng)日: 2013-02-13
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104219953A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-12-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 基思·洛里默;L·李;M·鐘;A·穆可尼克
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 普雷西迪奧制藥公司
• 主分類(lèi)號(hào): A01N43/40
• 分類(lèi)號(hào): A01N43/40
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務(wù)所 11313
• 代理人: 郝文博

1.具有式(I)的化合物的固體形式∶

其呈結(jié)晶形式。

2.權(quán)利要求1的固體形式，其中所述結(jié)晶形式為式I的化合物的形式A晶型。

3.權(quán)利要求1的固體形式，其中所述固體形式具有包含下述的XRPD圖：a)位于表1中鑒別的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28個(gè)或所有接近位置的峰；

b)位于圖6中鑒別的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26個(gè)或所有接近位置的峰；

c)位于圖8中鑒別的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44個(gè)或所有接近位置的峰；或

d)位于圖19中鑒別的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18個(gè)或所有接近位置的峰。

4.任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的固體形式，其中所述固體形式具有包含位于表2中鑒別的1、2、3、4個(gè)或所有接近位置的峰的XRPD圖。

5.任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的固體形式，其中基于用衍射計(jì)(CuKα)——以NIST或其它合適的標(biāo)準(zhǔn)校準(zhǔn)2θ——所收集的高質(zhì)量圖，所述固體形式的XRPD圖包含在環(huán)境溫度下位于2θ值為14.7±0.2、17.4±0.2，及2θ值為10.6±0.2、12.7±0.2和13.6±0.1中的一個(gè)或多個(gè)處的峰。

6.任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的固體形式，其具有基本上如圖4、14、21或23之一的差示掃描熱量法差示熱分析圖。

7.藥物組合物，其包含任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的固體形式。

8.凝膠膠囊，其包含任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的固體形式。

9.具有式(II)的化合物的固體形式∶

，具有結(jié)晶形式。

10.權(quán)利要求9的固體形式，其中所述結(jié)晶形式為式II的化合物的形式I晶型。

11.權(quán)利要求9的固體形式，其中所述固體形式具有包含下述的XRPD圖：

位于表8中鑒別的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16個(gè)或所有接近位置的峰，或

位于表9中鑒別的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12個(gè)或所有接近位置的峰。

12.權(quán)利要求9或10中任一項(xiàng)的固體形式，其中所述固體形式具有包含表8中編號(hào)1、3、13和17的峰和表8中鑒別的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個(gè)其余峰的XRPD圖。

13.藥物組合物，其包含如權(quán)利要求9-12中任一項(xiàng)的固體形式。