[發明專利]Hsp90C端抑制劑

有效

• 申請號: 201380019057.X
• 申請日: 2013-02-08
• 公開（公告）號: CN104271587B
• 公開（公告）日: 2017-09-12
• 發明（設計）人: B·S·J·布萊格;B·R·庫蘇馬;T·森德斯特倫
• 申請（專利權）人: 堪薩斯大學
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;A61P25/02;A61P25/28
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司11262
• 代理人: 陳建芳,閻娬斌

1.一種根據式I的化合物：

其中

R₁是氫、羥基、鹵基、C1-C12三氟烷基、C1-C12烷基、C1-C12烯基、C1-C12炔基、C1-C12烷氧基或C0-C12硫烷基；

R₂是氫、鹵基、羥基、三氟甲基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷基、C1-C12烯基、C1-C12炔基、C3-C12碳環基、其中碳環基是C3-C12碳環基和烷基是C1-C6烷基的烷基碳環基、其中雜環基是1-4個碳原子被氮、氧或硫取代的C4-C12非芳香族環烴基團且烷基是C1-C6烷基的烷基雜環基、或其中1-4個碳原子被氮、氧或硫取代的C4-C12非芳香族環烴基團，

或者R²和R³連同它們所連接的原子一起形成具有4到8個環成員的非芳香族環烴基團，其中至少一個碳原子被氧或氮取代；

R₃是氫、羥基、鹵基、C1-C12三氟烷基、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C0-C12硫烷基；或者

R³和R²連同它們所連接的原子一起形成具有4到8個環成員的非芳香族環烴基團，其中至少一個碳原子被氧或氮取代；或者

當Y是＝N-時，R₃不存在；

R⁴是氫、羥基或C1-C12烷基；

R⁵是氫、羥基或C1-C12烷基；

R⁶是氫、羥基、C0-C12硫烷基、C1-C12烷基、或C1-C12烷氧基；

R⁷是氫或羥基；

R⁸是氫或羥基；

X₁是-CHR¹⁹-或-CR¹⁹＝，并且其中

R¹⁹選自氫或C1-C12烷基；或者

X₁連同X₂一起形成具有3到7個環成員的碳環；或者其中X₁-X₂是-C≡C-；

X₂是-CHR²⁰-或＝CR²⁰-，并且其中

R²⁰選自氫或C1-C12烷基；或者

X₂連同X₁一起形成具有3到7個環成員的碳環；或者其中X₁-X₂是-C≡C-；

X是＝CR²¹-或＝N-，其中

R²¹是氫、鹵基、三氟甲基、C1-C12烷基、C1-C12烯基、C1-C12炔基、C1-C12烷氧基或羥基；

R′是H或C1-C6烷基；

R″是C1-C12烷基或C1-C12鹵代烷基；

Y是＝C-或＝N-；

以及

n是0、1、2或3；

或藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物或鹽，其中

X₁是-CHR¹⁹-，并且R¹⁹是氫或C1-C6烷基；或者X₁連同X₂一起形成具有3到7個環成員的碳環；以及

X₂是-CHR²⁰-，并且其中R²⁰是氫或C1-C12烷基；或者X₂連同X₁一起形成具有3到7個環成員的碳環。

3.根據權利要求1所述的化合物或鹽，其中

R′是H，

R″是CH₃，

X₁是CH₂，以及

X₂是CH₂。

4.根據權利要求1所述的化合物或鹽，其中R⁴和R⁵獨立地是甲基或氫。

5.根據權利要求1所述的化合物或鹽，其中R⁶選自氫、羥基、甲氧基、C0-C6硫烷基或C1-C6烷基。