[發(fā)明專利]細菌成像劑及其使用方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201380018658.9
• 申請日: 2013-03-15
• 公開（公告）號: CN104245954A
• 公開（公告）日: 2014-12-24
• 發(fā)明（設計）人: G·霍
• 申請（專利權）人: 文森醫(yī)學公司
• 主分類號: C12Q1/04
• 分類號: C12Q1/04;G01N33/534;G01N33/58
• 代理公司: 北京泛誠知識產權代理有限公司 11298
• 代理人: 吳立;文琦

1.一種細菌靶向劑，包含：

a.細菌靶向組成部分，該細菌靶向組成部分包含任選地被脂族、芳香族或雜芳族組成部分取代的帶正電荷的組成部分；以及

b.成像報告物，該成像報告物任選地通過連接物(L)組成部分化學連接到所述細菌靶向組成部分。

2.如權利要求1的所述試劑，其中所述帶正電荷的組成部分由下式表示：

3.如權利要求1的所述試劑，其中所述細菌靶向組成部分帶有雙重正電荷，并由下式表示：

其中R¹和R²在每次出現時獨立地是取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、C₁-C₁₈烷基或低聚或多聚乙二醇。

4.如權利要求1的所述試劑，其中所述成像報告物選自包含熒光組成部分、磁性組成部分和放射性同位素的組。

5.如權利要求1-3任一項的所述試劑，其中所述成像報告物帶有多個化學修飾的組成部分。

6.一種式(I)的細菌靶向劑或其鹽：

其中：

Z是細菌靶向組成部分，包含：

(a)

(b)脂族、芳香族或雜芳族組成部分，其每個任選地被取代；以及

(c)如果需要的話，一個或多個陰離子，以獲得電荷中性的化合物；

L在每次出現時獨立地是連鍵或連接物組成部分；

Q是選自由取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、C₁-C₁₈烷基、烯基、炔基、烷氧基或硫烷基所組成的組，或者不存在；

W表示苯并稠合的、萘并稠合的或吡啶并稠合的環(huán)；

X在每次出現時獨立地是選自由C(CH₂Y₁)(CH₂Y₂)、O、S和Se所組成的組；

Y₁和Y₂獨立地選自由H和任選地被L-M取代的C₁-C₂₀脂族基團所組成的組；

M在每次出現時獨立地是氫或化學修飾的組成部分。

7.一種式(II)的細菌靶向劑或其鹽：

其中：

Z在每次出現時獨立地表示細菌靶向組成部分，包含：

(a)

(b)脂族、芳香族或雜芳族組成部分，其每個任選地被取代；以及

(c)如果需要的話，一個或多個陰離子，以獲得電荷中性的化合物；

L在每次出現時獨立地是連鍵或連接物組成部分；

Q是選自由取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、C₁-C₁₈烷基、烯基、炔基、烷氧基或硫烷基所組成的組，或者不存在；

R在每次出現時獨立地表示氫、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、C₁-C₁₈烷基、烯基、炔基、烷氧基或硫烷基，其每個任選地被L-M取代；

n是1、2或3；

W表示苯并稠合的、萘并稠合的或吡啶并稠合的環(huán)；

X在每次出現時獨立地是選自由C(CH₂Y₁)(CH₂Y₂)、O、S和Se所組成的組；

Y₁和Y₂獨立地是氫或烷基；并且

M在每次出現時獨立地是氫或化學修飾的組成部分。