[發明專利]四氫吡咯并噻嗪化合物

有效

• 申請號: 201380017730.6
• 申請日: 2013-03-27
• 公開（公告）號: CN104185635A
• 公開（公告）日: 2014-12-03
• 發明（設計）人: J.P.貝克;S.J.格林;J.E.羅佩斯;B.M.馬瑟斯;D.J.默戈特;W.J.波特;Z.蘭科維奇;史源;B.M.沃森
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/407;A61P25/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉健;李炳愛

1.?下式的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中A選自：

R¹是H或F；

R²是H、-CH₂OH、C1-C3烷基、

；

R³是H、F或CN；

R⁴是H、F；或CN；且

R⁵是H、-CH₃或-OCH₃。

2.?根據權利要求1所述的化合物或鹽，其中A選自：

。

3.?根據權利要求1或權利要求2所述的化合物或鹽，其中A選自：

。

4.?根據權利要求1-3中的任一項所述的化合物或鹽，其中A是：

。

5.?根據權利要求1-4中的任一項所述的化合物或鹽，其中R¹是F。

6.?根據權利要求1-5中的任一項所述的化合物或鹽，其中R²是H。

7.?根據權利要求1-6中的任一項所述的化合物或鹽，其中R²是

。

8.?根據權利要求1所述的化合物或鹽，其為(4aR,7aR)-6-(5-氟嘧啶-2-基)-7a-異噻唑-5-基-4,4a,5,7-四氫吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺：

。

9.?根據權利要求1所述的化合物，其為(4aR,7aR)-6-(5-氟嘧啶-2-基)-7a-異噻唑-5-基-4,4a,5,7-四氫吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺：

。

10.?根據權利要求1所述的化合物或鹽，其為5-[(4aR,7aR)-2-氨基-6-(5-氟嘧啶-2-基)-4a,5,6,7-四氫吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a(4H)-基]噻吩-2-甲腈：

。

11.?根據權利要求1所述的化合物，其為5-[(4aR,7aR)-2-氨基-6-(5-氟嘧啶-2-基)-4a,5,6,7-四氫吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a(4H)-基]噻吩-2-甲腈HCl：

。

12.?一種治療患者的阿爾茨海默氏病的方法，所述方法包括：給需要這種治療的患者施用有效量的權利要求1-11中的任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。

13.?一種預防處于發展阿爾茨海默氏病的風險中的患者的進展的方法，所述方法包括：給需要這種治療的患者施用有效量的權利要求1-11中的任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。

14.?用于治療中的根據權利要求1-11中的任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。

15.?用于治療阿爾茨海默氏病的根據權利要求1-11中的任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。

16.?一種藥物組合物，其包含根據權利要求1-11中的任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽以及一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。

17.?根據權利要求16所述的藥物組合物，所述藥物組合物還包含一種或多種其它治療劑。