[發明專利]包含氟蟲腈和氯菊酯的局部組合物和使用方法發明領域

有效

• 申請號: 201380017270.7
• 申請日: 2013-02-22
• 公開（公告）號: CN104202985B
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: M·D·索爾;J·帕特;L·A·貝克
• 申請（專利權）人: 梅里亞股份有限公司
• 主分類號: A01N43/56
• 分類號: A01N43/56;A01N53/00;A61K31/22;A61K31/415;A61K47/14;A61K47/20;A61P33/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所11038
• 代理人: 徐達

本文公開的主題涉及藥物和獸醫學配制劑，其提供出乎意料的增強的驅避活性和優異的殺寄生物效力。配制劑的溶劑系統在寬條件范圍內提供優異的溶解能力和減少形成的氟蟲腈砜的量。

與有關申請的交叉引用

本申請要求2012年2月23日提交的U.S.臨時專利申請號61/602,472的優先權權益，通過援引將其全部并入本文。

發明背景

動物比如哺乳動物和鳥類常常易受寄生物侵襲。這些寄生物可以是外源寄生物，比如蚤、蜱、蚊、螨、蠅、白蛉和虱和內源寄生物比如線蟲(roundworms)，鉤蟲、吸蟲和犬惡絲蟲。包括家畜使得馴養動物特別易受寄生物感染和侵襲影響。

寄生物疾病可以由內源寄生物或外源寄生物引起。內源寄生物是指生活在宿主體內(比如胃、肺、心臟、腸等中)的那些寄生物。外源寄生物生活在宿主體表但仍從宿主吸取營養的那些寄生物。內寄生感染可以進一步基于感染所牽涉的寄生物類別分類。這些寄生物感染和侵襲常常與疾病和死亡或降低的生產能力有關。

感染動物的內源寄生物的實例包括但不限于尤其是鉤口線蟲屬(Ancylostoma)，板口線蟲屬(Necator)，蛔蟲屬(Ascaris)，類圓線蟲屬(Strongyloides)，毛線蟲屬(Trichinella)，毛細線蟲屬(Capillaria)，弓蛔蟲屬(Toxocara)，弓蛔線蟲屬(Toxascaris)，鞭蟲屬(Trichuris)，蟯蟲屬(Enterobius)，血矛線蟲(Haemonchus)，毛圓線蟲屬(Trichostrongylus)，奧斯特線蟲屬(Ostertagia)，古柏線蟲屬(Cooperia)，結節線蟲屬(Oesophagostomum)，仰口線蟲屬(Bunostomum)，圓線蟲屬(Strongylus)，盅口屬(Cyathostomum)和副蛔蟲屬(Parascaris)的胃腸道寄生物，和存在于血管或其它組織和器官中的那些，包括吳策屬(Wuchereria)，布魯屬(Brugia)，盤尾屬(Onchocerca)，惡絲蟲屬(Dirofilaria)和類圓線蟲屬(Strongyloides)，弓蛔蟲屬(Toxocara)和毛線蟲屬(Trichinella)的腸外階段。

侵染人類和家畜的外源寄生物包括節肢動物，比如蜱、蚤、螨、蚊、虱等和這些寄生物的侵襲能夠引起可導致嚴重和甚至致命疾病的病原體傳播。

外寄生節肢動物包括但不限于蜱、螨、虱、廄蠅、角蠅、麗蠅、秋家蠅、蚤、蚊等的侵襲也是嚴重問題。這些寄生物使得侵染可以不僅導致血液損失和皮膚損傷，而且還能夠干擾正常進食習慣從而導致重量損失。宿主的外寄生侵襲還能夠引起病原體傳播，其導致嚴重疾病包括但不限于腦炎、無形體病、巴貝西蟲病、Rocky Mountain斑疹熱、萊姆病、埃里希氏體病、西尼羅河病毒、豬痘、瘧疾、黃熱病等，它們中許多可以對宿主致命。動物可以同時被數種寄生物感染，原因是一種寄生物的感染可以使得動物衰弱并使其更易受第二種寄生物感染的影響。

在馴養動物中流行的寄生物是廄螫蠅(Stomoxys calcitrans)(廄蠅)。廄蠅進食實際上是任意溫血動物的血液，包括人類、伴侶動物和牲畜。在高廄蠅活性時間段期間，人類能夠受到嚴重滋擾并且該昆蟲已稱為叮咬家蠅。單個蠅可以每天進食多于一次。攝食活性的高峰一般發生在清晨/上午期間和在午后再次發生。廄蠅喜好在宿主的較低部位比如腿攝食。

雄性和雌性廄蠅均攝食血液。雌性需要血餐來產生有活力的卵。雌性在各種腐敗的動物和植物廢料中產卵。廄蠅在浸水干草、禾本科草或飼料、濕潤發酵的雜草或禾本科草插條堆、溢出的青刈飼料、花生墊草、和海灘間的海藻沉積物，在污染的蒿稈臥具中繁殖，有時在干草環攝食場所繁殖。各雌性蠅可以分4批次產500-600枚卵。卵在2-5天內孵化為幼蟲，其進食和在14-26天內成熟。平均生命循環是28天，范圍是22-58天，取決于氣候條件。

家畜能夠受廄蠅嚴重影響。由于蠅攝食血液，動物由于血液損失和連續刺激而衰弱。廄蠅侵染的動物比如豬、牛、和馬可以顯示減少的體重增加以及其它有害效果。雖然一只廄蠅不導致顯著損害，50-100只這些吸血病蟲害與500只角蠅一起導致血液的顯著損失。每年，這能夠引起動物奶和牛肉產量的顯著損失。