[發明專利]烷化劑

有效

• 申請號: 201380016674.4
• 申請日: 2013-03-28
• 公開（公告）號: CN104220442B
• 公開（公告）日: 2016-11-23
• 發明（設計）人: I·伯利亞;M·卡魯索;V·盧皮;P·奧西尼;M·薩爾薩;A·潘澤利
• 申請（專利權）人: 內爾維阿諾醫學科學有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/407;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 崔錫強

1.式(I)或(II)的化合物及其可藥用鹽

其中R1和R2一起形成基團(D)或(G):

其中R5是氫、直鏈或支鏈的C₁-C₄烷基、直鏈或支鏈的C₁-C₄羥烷基或直鏈或支鏈的C₁-C₄氨基烷基；

R3和R4各自獨立地是氫或是選自任選被取代的直鏈或支鏈的C₁-C₄烷基和直鏈或支鏈的C₁-C₄羥烷基的基團；

R6是離去基團；

T不存在或是N；

BM是式(V)的DNA結合部分:

其中:

X不存在、是直鏈或支鏈的C₁-C₄烷基、直鏈或支鏈的C₂-C₄烯基或直鏈或支鏈的C₂-C₄炔基；

Y和Y’獨立地是任選被取代的芳基或雜芳基；

U是式(VI)或(VII)的部分:

其中R3如上文所定義；

q是0至4的整數；

L1是氫或L，其中L不存在或是在一定條件下可裂解的部分；

W1不存在或是包含一個或多個自我分解基團的自我分解系統；

Z1不存在或是肽、非肽或雜肽和非肽的連接基；

條件是當以下情形時，排除其中L1是氫的式(I)的化合物或式(II)的化合物：

1)T和X均不存在，q是0且

Y’是式(VIII)、(VIII)’或(VIII)”的雜環基部分:

或

2)T和X均不存在，q是1，U是式(VII)的基團，

Y是式(IX)的雜環基部分

且

Y’是式(VIII)”’的雜環基部分

其中Q是N或O，且R21是氫或是選自–N(C₂H₅)₂和–C(NH)NH₂的基團。

2.根據權利要求1的式(I)或(II)的化合物，其中

R1和R2一起形成基團(D)

其中R5是直鏈或支鏈的C₁-C₄烷基。

3.根據權利要求2的式(II)的化合物，其中

R6是鹵素基團，且

L1是氫或式(Xj)的在一定條件下可裂解的部分

其中R9是氫、羥基或選自以下的任選被取代的基團：直鏈或支鏈的C₁-C₄烷基、直鏈或支鏈的C₁-C₄羥烷基、直鏈或支鏈的C₁-C₄巰基烷基和直鏈或支鏈的C₁-C₄氨基烷基。