[發(fā)明專利]咪唑并吡咯烷酮化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380016617.6
• 申請日: 2013-01-25
• 公開（公告）號: CN104203952B
• 公開（公告）日: 2016-10-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·菲雷;V·瓜格納諾;P·霍爾策;J·卡倫;廖律;R·馬;L·毛;K·馬蘇亞;A·施拉普巴赫;S·斯圖茲;A·沃佩爾
• 申請（專利權(quán)）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/4188;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 沈曉書;黃革生

1.式(I)化合物或其可藥用鹽

其中

A選自：

B選自：

R³選自異丙基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、2-甲氧基-1-甲基-乙基和2-羥基-1-甲基-乙基，

R⁴選自：

a.

其中R¹⁵是甲氧基、三氟甲氧基、乙基、羥基或H，并且

R¹⁶是氟、H、CN、二甲基氨基羰基、甲基氨基羰基、氨基羰基、羥基乙基氨基羰基、異丙基氨基羰基、嗎啉-4-基羰基、3-羥基-氮雜環(huán)丁烷-1-基-羰基、氨基甲基、甲基羰基氨基甲基、羥基甲基、氰基甲基、2-甲基咪唑-4-基、甲基氨基羰基甲基-、二甲基氨基羰基甲基-、甲氧基羰基甲基-、羥基羰基甲基-、羥基羰基-、羥基甲基羰基氨基甲基-、1-羥基-2-甲基-丙基-或1-羥基乙基-；

b.

其中R¹⁵是甲氧基并且R¹⁷是H；

c.

其中R¹⁵是甲氧基，并且R¹⁷是H、氰基甲基或甲基氨基羰基甲基-；

d.

其中R¹⁵是甲氧基或乙基，并且R¹⁷是H、甲氧基、氰基甲基或乙氧基羰基甲基-、羥基羰基甲基-或甲基氨基羰基甲基-；

e.

其中R¹⁵是甲氧基、H或OH，并且R¹⁸是甲氧基、H、甲基氨基-、二甲基氨基-、氨基；羥基乙基(甲基)氨基-、羥基乙基氨基-、3-羥基-3-甲基-氮雜環(huán)丁烷-1-基-、3-羥基-氮雜環(huán)丁烷-1-基-、OH、1,1-二氧代-1-硫代嗎啉-4-基或3-羥基-哌啶-1-基；

f.

其中R¹⁵是甲氧基，并且R¹⁹是甲氧基或二甲基氨基羰基；

g.

其中R¹⁵是甲氧基并且R²⁰是H；

h.

其中R¹⁵是甲氧基，并且R²⁰是甲基或乙基；

j.

其中R¹⁵是甲氧基，并且R²¹是甲氧基、羥基乙基(甲基)氨基、氨基羰基或氰基；二甲基氨基、二甲基氨基羰基，

k.

其中R¹⁵是甲氧基；

和

l.

其中R¹⁵是甲氧基，并且R²⁰是甲基；

并且其中

R⁵選自H、乙氧基羰基和甲基。

2.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中A選自：

3.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中B選自：

4.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R⁴選自

5.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R⁵是H。

6.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中式(I)化合物具有式(IA)所示的立體化學(xué)：

7.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中式(I)化合物具有式(IB)所示的立體化學(xué)：