[發(fā)明專利]取代的喹啉類作為布魯頓酪氨酸激酶抑制劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380016527.7 | 申請日： | 2013-04-03 |
| 公開（公告）號： | CN104203242B | 公開（公告）日： | 2017-03-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張大為 | 申請（專利權(quán)）人： | 杭州德潤玉成生物科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/4706 | 分類號： | A61K31/4706 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通專利事務(wù)所有限公司33100 | 代理人： | 徐飛虎,徐關(guān)壽 |
| 地址： | 310007 浙江省杭州市西湖區(qū)西*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 喹啉 作為 布魯頓 酪氨酸 激酶 抑制劑 | ||
1.式I的化合物：
或其藥學(xué)上可接受的鹽，溶劑化物，前藥，立體異構(gòu)體，互變異構(gòu)體或其代謝物，其中：
R1選自：
a)氫或–(CH2)m-NR5R6；
b)–(CH2)m-Het；Het是嗎啉，哌啶，哌嗪，哌嗪-N(C1-C3烷基)，吡咯烷，各自任選地被烷基，鹵素，OH,NH2,NH(C1-C3烷基)或N(C1-C3烷基)2取代；
R2選自：
a)氫，C1-C6烷基，F(xiàn)，Cl或CF3；
b)-OR7；
R3和R4獨(dú)立地選自氫，C1-C6烷基，鹵素，CN或CF3；其條件是當(dāng)R3是氯時，則R4為C1-C6烷基，鹵素，CN或CF3；
R5和R6獨(dú)立地選自氫，或C1-C6烷基；
R7選自：
a)C1-C6直鏈或支鏈烷基，任選被一個或多個鹵素或C1-C6烷氧基取代的；
b)四氫呋喃-3-基；
c)-(CH2)m-嗎啉，-(CH2)m-哌啶，-(CH2)m-哌嗪-N(C1-C3烷基)；
m為1-3。
2.權(quán)利要求1所述的化合物，其中R1是氫或-CH2N(CH3)2。
3.權(quán)利要求1所述的化合物，其中R2是氫，–OCH3或-OCH2CH3。
4.權(quán)利要求1所述的化合物，其中R3是氫,F或Cl。
5.權(quán)利要求1所述的化合物，其中R4是氫，F(xiàn)，Cl，CN或CF3。
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