[發(fā)明專利]糖類-糖脂類綴合物疫苗

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380015125.5
• 申請(qǐng)日: 2013-03-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104321079A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-01-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·H·希伯格;P·施塔福特;G·德利貝羅;M·卡瓦拉里
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 馬普科技促進(jìn)協(xié)會(huì);巴塞爾大學(xué)醫(yī)院
• 主分類號(hào): A61K39/39
• 分類號(hào): A61K39/39;C07K16/12;A61K39/09
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 袁泉

1.一種通式(I)的化合物：

A[L-CH-CA]_p

(I)

其中

A表示具有1個(gè)至10,000個(gè)糖類單體的糖類抗原，其中所述糖類抗原的所述糖類單體可選地經(jīng)修飾而帶有酰胺、碳酸酯、氨基甲酸酯、羰基、硫羰基、羧基、硫羧基、酯、硫酯、醚、環(huán)氧基、羥基烷基、亞烷基、亞苯基、烯基、亞氨基、酰亞胺、異脲、硫代氨基甲酸酯、硫脲及/或脲部分，

p為結(jié)合于所述糖類抗原A的殘基-L-CH-CA的數(shù)目，以及

p為如下所定義的整數(shù)：

若u為1，則p為1或2；

若u為2，則p為1、2、3或4；

若u為3，則p為1、2、3、4、5或6；

若u為4，則p為1、2、3、4、5、6、7或8；

若5≤u≤10，則1≤p≤10；

若11≤u≤100，則2≤p≤50；

若101≤u≤1000，則20≤p≤200；

若1001≤u≤10000，則50≤p≤400；

u為所述糖類抗原A的糖類單體的數(shù)目，

L表示-L¹-L²-、-L²-、-L²-L³-或-L¹-L²-L³-；

L¹表示以下殘基之一：

其中x為1至60的整數(shù)；

Y表示鍵、-NH-、-O-、-S-、-S-S-；

L²表示-CH₂-、-C₂H₄-、-C₃H₆-、-C₄H₈-、-C₅H₁₀-、-C₆H₁₂-、-C₇H₁₄-、-C₈H₁₆-、-C₉H₁₈-、-C₁₀H₂₀-、-CH(CH₃)-、-C[(CH₃)₂]-、-CH₂-CH(CH₃)-、-CH(CH₃)-CH₂-、-CH(CH₃)-C₂H₄-、-CH₂-CH(CH₃)-CH₂-、-C₂H₄-CH(CH₃)-、-CH₂-C[(CH₃)₂]-、-C[(CH₃)₂]-CH₂-、-CH(CH₃)-CH(CH₃)-、-C[(C₂H₅)(CH₃)]-、-CH(C₃H₇)-、-(CH₂-CH₂-O)_n-CH₂-CH₂-、-CO-CH₂-、-CO-C₂H₄-、-CO-C₃H₆-、-CO-C₄H₈-、-CO-C₅H₁₀-、-CO-C₆H₁₂-、-CO-C₇H₁₄-、-CO-C₈H₁₆-、-CO-C₉H₁₈-、-CO-C₁₀H₂₀-、-CO-CH(CH₃)-、-CO-C[(CH₃)₂]-、-CO-CH₂-CH(CH₃)-、-CO-CH(CH₃)-CH₂-、-CO-CH(CH₃)-C₂H₄-、-CO-CH₂-CH(CH₃)-CH₂-、-CO-C₂H₄-CH(CH₃)-、-CO-CH₂-C[(CH₃)₂]-、-CO-C[(CH₃)₂]-CH₂-、-CO-CH(CH₃)-CH(CH₃)-、-CO-C[(C₂H₅)(CH₃)]-、-CO-CH(C₃H₇)-、-CO-(CH₂-CH₂-O)_n-CH₂-CH₂-；

n表示1至60的整數(shù)；

L³表示-CO-、-O-CO-、-NH-CO-、-NH(C＝NH)-、-SO₂-、-O-SO₂-、-NH-或-NH-CO-CH₂-；

CH表示單糖、雙糖或三糖；

CA表示

R^*及R^#彼此獨(dú)立地表示由1個(gè)至30個(gè)碳原子組成的直鏈或分支鏈或環(huán)狀、經(jīng)取代或未經(jīng)取代、飽和或不飽和的碳?xì)埢?/p>

以及上述化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽的對(duì)映異構(gòu)體、立體異構(gòu)形式、對(duì)映異構(gòu)體的混合物、非對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體的混合物、前藥、水合物、溶劑化物、互變異構(gòu)體以及外消旋體。