[發明專利]包含全身性地起作用的活性劑的殺寄生蟲口服獸用組合物、方法及其用途在審
| 申請號： | 201380014170.9 | 申請日： | 2013-01-31 |
| 公開（公告）號： | CN104168900A | 公開（公告）日： | 2014-11-26 |
| 發明（設計）人： | M·D·索爾;D·拉森;S·M·卡迪;P·謝菲茨;I·加爾斯卡;S·鞏 | 申請（專利權）人： | 梅里亞有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/422 | 分類號： | A61K31/422;A61P33/00 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人： | 譚瑋 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 包含 全身 起作用 活性劑 寄生蟲 口服 組合 方法 及其 用途 | ||
1.一種軟的可咀嚼獸用組合物，所述軟的可咀嚼獸用組合物用于治療和/或預防動物中的寄生蟲感染或侵擾，其包含：
a)
(i)至少一種式(I)的異唑啉活性劑：
其中：
A1、A2、A3、A4、A5和A6獨立地選自CR3和N，前提條件是，A1、A2、A3、A4、A5和A6中的至多3個是N；
B1、B2和B3獨立地選自CR2和N；
W是O或S；
R1是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C4-C7烷基環烷基或C4-C7環烷基烷基，每個任選地被一個或多個獨立地選自R6的取代基取代；
每個R2獨立地是H、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6鹵代烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6鹵代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C4烷氧基羰基、-CN或-NO2；
每個R3獨立地是H、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6鹵代烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6鹵代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、-CN或-NO2；
R4是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C4-C7烷基環烷基、C4-C7環烷基烷基、C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧基羰基；
R5是H、OR10、NR11R12或Q1；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C4-C7烷基環烷基或C4-C7環烷基烷基，每個任選地被一個或多個獨立地選自R7的取代基取代；或者
R4和R5與它們所連接的氮一起形成環，所述環含有2-6個碳原子和任選的一個選自N、S和O的另外的原子，所述環任選地被1-4個取代基取代，所述取代基獨立地選自C1-C2烷基、鹵素、-CN、-NO2和C1-C2烷氧基；
每個R6獨立地是鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、-CN或-NO2；
每個R7獨立地是鹵素；C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6環烷基氨基、C2-C7烷基羰基、C2-C7烷氧基羰基、C2-C7烷基氨基羰基、C3-C9二烷基氨基羰基、C2-C7鹵代烷基羰基、C2-C7鹵代烷氧基羰基、C2-C7鹵代烷基氨基羰基、C3-C9二鹵代烷基氨基羰基、羥基、-NH2、-CN或-NO2；或Q2；
每個R8獨立地是鹵素、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6鹵代烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6鹵代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C4烷氧基羰基、-CN或-NO2；
每個R9獨立地是鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6鹵代烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6鹵代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、-CN、-NO2、苯基或吡啶基；
R10是H；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C4-C7烷基環烷基或C4-C7環烷基烷基，每個任選地被一個或多個鹵素取代；
R11是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C4-C7烷基環烷基、C4-C7環烷基烷基、C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧基羰基；
R12是H；Q3；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C4-C7烷基環烷基或C4-C7環烷基烷基，每個任選地被一個或多個獨立地選自R7的取代基取代；或者
R11和R12與它們所連接的氮一起形成環，所述環含有2-6個碳原子和任選的一個選自N、S和O的另外的原子，所述環任選地被1-4個取代基取代，所述取代基獨立地選自C1-C2烷基、鹵素、-CN、-NO2和C1-C2烷氧基；
Q1是苯環、5-或6-元雜環或8-、9-或10-元稠合的二環環系，其任選地含有1-3個雜原子，所述雜原子選自至多1個O、至多1個S和至多3個N，每個環或環系任選地被一個或多個獨立地選自R8的取代基取代；
每個Q2獨立地是苯環或5-或6-元雜環，每個環任選地被一個或多個獨立地選自R9的取代基取代；
Q3是苯環或5-或6-元雜環，每個環任選地被一個或多個獨立地選自R9的取代基取代；且
n是0、1或2；或
(ii)至少一種對內部寄生蟲有活性的全身性地起作用的活性劑，其中所述對內部寄生蟲有活性的全身性地起作用的活性劑是一種或多種大環內酯、一種或多種苯并咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶、莫侖太爾、吡喹酮、氯生太爾、氯舒隆、一種或多種氨基乙腈活性劑或一種或多種芳基并唑-2-基氰基乙基氨基活性劑或它們的組合；或者
(iii)至少一種式(I)的異唑啉活性劑和至少一種全身性地起作用的活性劑的組合，其中所述全身性活性劑是一種或多種大環內酯、一種或多種多殺霉素化合物、一種或多種多殺菌素化合物、一種或多種苯并咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶、莫侖太爾、吡喹酮、氯生太爾、氯舒隆、一種或多種氨基乙腈活性劑、一種或多種昆蟲生長調節劑、一種或多種新煙堿類化合物或一種或多種芳基并唑-2-基氰基乙基氨基活性劑或它們的組合；和
b)藥學上可接受的載體。
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