[發(fā)明專利]釋放一氧化氮的藥物組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380014039.2
• 申請(qǐng)日: 2013-02-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104302175B
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-04-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R.多克西
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 諾萬(wàn)公司
• 主分類號(hào): A61K47/44
• 分類號(hào): A61K47/44;A61K47/14;A61P31/00
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 李慧惠,萬(wàn)雪松

1.用于局部遞送水分活化的活性藥物成分的藥物組合物，所述組合物包含：

(a)??疏水性基料；和

(b)??兩親性化合物。

2.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中

所述疏水性基料以約35％至約90％的濃度存在于所述組合物中；且

所述兩親性化合物以約1％至約30％的濃度存在于所述組合物中。

3.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述兩親性化合物具有12至20的親水親油平衡(HLB)值。

4.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述兩親性化合物包含脂肪酸酯。

5.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述兩親性化合物包含聚乙二醇(PEG)辛酸和癸酸甘油酯中的至少一種。

6.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述兩親性化合物包含PEG-6-辛酸/癸酸甘油酯。

7.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述兩親性化合物吸收水分且基本上不吸收氣態(tài)水分。

8.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述疏水性基料包含礦物油和疏水性聚合物中的至少一種。

9.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物進(jìn)一步包含共溶劑，且所述共溶劑以約1％至約30％的濃度存在于所述組合物中。

10.權(quán)利要求9的藥物組合物，其中所述共溶劑包含脂肪酸酯。

11.權(quán)利要求9的藥物組合物，其中所述共溶劑包含辛酸/癸酸甘油三酯。

12.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物進(jìn)一步包含濕潤(rùn)劑，且所述濕潤(rùn)劑以約1％至約25％的濃度存在于所述組合物中。

13.權(quán)利要求12的藥物組合物，其中所述濕潤(rùn)劑包含多元醇。

14.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物進(jìn)一步包含水分活化的活性藥物成分，且所述水分活化的活性藥物成分以約0.1％至約70％的濃度存在于所述組合物中。

15.權(quán)利要求14的藥物組合物，其中所述水分活化的活性藥物成分包含釋放一氧化氮的化合物。

16.權(quán)利要求15的藥物組合物，其中所述釋放一氧化氮的化合物包含二醇二氮烯鎓官能團(tuán)。

17.權(quán)利要求15的藥物組合物，其中所述釋放一氧化氮的化合物包含釋放NO的共縮合的二氧化硅顆粒。

18.權(quán)利要求17的藥物組合物，其中所述共縮合的二氧化硅顆粒具有小于約10?μm的平均粒度。

19.用于局部遞送水分活化的活性藥物成分的藥物組合物，所述組合物包含：

以約0.1％至約35％的濃度存在于所述組合物中的水分活化的活性藥物成分；

以約30％至約60％的濃度存在于所述組合物中的疏水性聚合物；

以約1％至約30％的濃度存在于所述組合物中的礦物油；

以約1％至約20％的濃度存在于所述組合物中的兩親性化合物；

以約1％至約25％的濃度存在于所述組合物中的共溶劑；和

以約1％至約25％的濃度存在于所述組合物中的濕潤(rùn)劑。

20.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述組合物包含軟膏。

21.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中水以小于約2％的濃度存在于所述組合物中。

22.治療個(gè)體的皮膚的方法，所述方法包括以有效治療個(gè)體的皮膚的量局部施用權(quán)利要求1的藥物組合物。

23.權(quán)利要求22的方法，其進(jìn)一步包括在局部施用所述組合物的步驟之前、之后和/或期間使水接觸所述藥物組合物。