[發明專利]靶向氨基酸脂質

在審

• 申請號: 201380013774.1
• 申請日: 2013-03-11
• 公開（公告）號: CN104168888A
• 公開（公告）日: 2014-11-26
• 發明（設計）人: M·W·普拉切爾;R·貝倫特;V·格倫;S·R·赫特尼爾;M·S·帕薩法羅;F·鮑爾
• 申請（專利權）人: 默克專利股份有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;C07D475/04;A61K47/24;A61K47/28;C07K7/08;C07K7/64
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 殷駿

1.包含式I化合物的載體系統

其中

Y代表O、N、S或共價鍵，

S₁、S₂、S₃彼此獨立地代表共價鍵或間隔基，

X₁、X₂、X₃彼此獨立地代表H或配體基團

L為式(a)基團，

其中虛線代表與N連接，

R₁代表H或式-(CH₂)₂-OR_b1基團，

R_1'代表H或式-(CH₂)₂-OR_b2基團，

R₂代表H或式-CH₂-OR_c基團，

R_2'代表H或式-OR_d或-CH₂-OR_d基團，

R₃代表H或式-(CH₂)₂-OR_e或-(CH₂)₃-OR_e基團，

R_a、R_b1、R_b2、R_c、R_d、R_e彼此獨立地代表飽和或不飽和的、直鏈或分支的烴鏈，

m為1、2或3，

條件是R₁、R_1'、R₂、R_2'、R₃中至少一個不是H且X₁、X₂、X₃中至少一個是配體基團。

2.根據權利要求1的載體系統，其中R₃為H，且L為式(b)或(c)基團

其中虛線代表與N連接，且

S₁、S₂、S₃、X₁、X₂、X₃、Y、R_a、和m如權利要求1中定義，

條件是式(b)中R₂和R_2'之一不是H，且式(c)中R₁和R_1'之一不是H，且X₁、X₂、X₃中至少一個是配體基團。

3.根據權利要求2的載體系統，其中L為式(b1)、(b2)、(b3)或(b4)基團：

其中虛線代表與N連接，且

其中R_a、R_c和R_d彼此獨立地為飽和或不飽和的、直鏈或分支的烴鏈。

4.根據權利要求2的載體系統，其中L為式(c1)或(c2)基團：

其中虛線代表與N連接，且

其中R_a、R_b1、R_b2彼此獨立地為飽和或不飽和的、直鏈或分支的烴鏈。

5.根據權利要求1的載體系統，其中R₁、R_1'、R₂、R_2'為H，R₃為式-(CH₂)₂-OR_e或-(CH₂)₃-OR_e基團，且S₁、S₂、S₃、X₁、X₂、X₃、Y、R_a、和m如權利要求1中定義。