[發(fā)明專利]磷酸肌醇3-激酶抑制劑在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380013216.5 | 申請日: | 2013-03-08 |
| 公開(公告)號: | CN104254532A | 公開(公告)日: | 2014-12-31 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 斯蒂芬·約瑟夫·沙特勒沃斯;弗蘭克·亞歷山德勒·希爾瓦 | 申請(專利權(quán))人: | 卡魯斯治療有限公司 |
| 主分類號: | C07D413/14 | 分類號: | C07D413/14;A61K31/437;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204 | 代理人: | 王達(dá)佐;陰亮 |
| 地址: | 英國*** | 國省代碼: | 英國;GB |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 磷酸 激酶 抑制劑 | ||
1.式I的化合物:
或其藥物可接受的鹽,
其中:
R1、R2、R3、R5和R6各自獨(dú)立地為(LQ)mY;
各個L獨(dú)立地為直接鍵合、C1-C10亞烷基、C2-C10亞烯基、C2-C10亞炔基、亞芳基或C3-C10環(huán)亞烷基;
各個Q獨(dú)立地為直接鍵合、雜亞芳基、雜環(huán)連接基團(tuán)、-O-、-NR7-、-C(O)-、-C(O)NR7-、-SO2-、-SO2-NR7-、-NR7-C(O)-NR7-、-N-SO2-NR7-、-C(鹵素)a(R7(2-a))-、-NR8R9-、-C(O)NR8R9-,其中R8和R9連同它們連接的氮一起形成5-7元雜環(huán)連接基團(tuán);
各個R7獨(dú)立地為H或C1-C6烷基;
m為0-5;
Y為H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、芳基、C3-C10環(huán)烷基、雜環(huán)、雜芳基、-OR7、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)2、-SO2-R7、-SO2-N(R7)2、-N-C(O)-N(R7)2、-N-SO2-N(R7)2、鹵素、-C(鹵素)bR7(3-b)、-CN、-NR8R9-、-C(O)NR8R9,其中R8和R9連同它們連接的氮一起形成5-7元雜環(huán);
b為1-3;
a為1或2;
R4為H、鹵素、任選取代的芳基或任選取代的烷基;并且
各個X獨(dú)立地為CR7或N,
其中各個芳基、雜芳基或雜環(huán)被選自以下的多達(dá)3個取代基任選取代:C1-C6烷基、羥基、C1-C3羥基烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、氨基、C1-C3單烷基氨基、C1-C3二烷基氨基、C1-C3酰基氨基、C1-C3氨基烷基、單(C1-C3烷基)氨基C1-C3烷基、二(C1-C3烷基)氨基C1-C3烷基、C1-C3-酰基氨基、C1-C3烷基磺酰基氨基、鹵代、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、C1-C3烷氧基羰基、氨基羰基、單C1-C3烷基氨基羰基、二C1-C3烷基氨基羰基、-SO3H、C1-C3烷基磺酰基、氨基磺酰基、單C1-C3烷基氨基磺酰基和二C1-C3-烷基氨基磺酰基。
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