[發明專利]具有激酶抑制活性的二苯基甲醇-吡唑衍生物及其用途

在審

• 申請號: 201380013198.0
• 申請日: 2013-01-09
• 公開（公告）號: CN104302289A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: A.D.基夫;R.W.瓦納;M.克拉克;Y.張;D.吉昆朱;J.庫奧佐;H.湯姆森
• 申請（專利權）人: X-RX公司
• 主分類號: A61K31/415
• 分類號: A61K31/415
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 羅文鋒;萬雪松

1.?一種具有下式的化合物或其立體異構體、藥學上可接受的鹽或藥學上可接受的前藥：

(I)，

其中

n為0-4的整數，每個R¹獨立地為任選取代的C_1-6烷基、任選取代的C_2-6烯基、任選取代的C_2-6炔基、任選取代的鹵代-C_1-6烷基、任選取代的C_1-6烷氧基、任選取代的C_2-6烯氧基、任選取代的C_2-6炔氧基、任選取代的鹵代-C_1-6烷氧基、任選取代的C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、任選取代的C_1-7?；?、任選取代的C_1-7酰氨基、任選取代的C_1-7酰氧基、任選取代的C_6-10芳基、任選取代的C_1-6烷-C_6-10芳基、任選取代的氨基、鹵素、氰基、硝基、羥基或羧基；

Ar為任選取代的C_6-10芳基或任選取代的C_1-12雜芳基；

R²獨立地為H、任選取代的C_2-6烯基、任選取代的C_2-6炔基、任選取代的鹵代-C_1-6烷基、任選取代的C_1-6烷氧基、任選取代的C_2-6烯氧基、任選取代的C_2-6炔氧基、任選取代的鹵代-C_1-6烷氧基、任選取代的C_1-7?；⑷芜x取代的氨基、鹵素、氰基、硝基、羥基、羧基或N-保護基；

Y選自任選取代的C_1-10亞烷基、任選取代的C_1-10亞雜烷基、-O-CY¹Y²-、-CY¹Y²-O-、-S-CY¹Y²-、-CY¹Y²-S-、-NY^N1-CY¹Y²-、-CY¹Y²-NY^N1-、-O-、-S-、-NY^N1-、-NY^N1-C(O)-和-C(O)-NY^N1-，其中每個Y^N1獨立地為H、任選取代的C_1-6烷基、任選取代的C_2-6烯基、任選取代的C_2-6炔基或N-保護基；且其中Y¹和Y²各自獨立地為H、任選取代的C_1-6烷基、任選取代的C_2-6烯基或任選取代的C_2-6炔基；或其中Y¹和Y²的組合可合起來形成氧代或任選取代的C_1-7螺環基；

Z為H、任選取代的C_1-6烷基、任選取代的C_2-6烯基、任選取代的C_2-6炔基、任選取代的鹵代-C_1-6烷基、任選取代的C_1-6烷氧基、任選取代的C_2-6烯氧基、任選取代的C_2-6炔氧基、任選取代的鹵代-C_1-6烷氧基、任選取代的C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、任選取代的C_1-7?；?、任選取代的C_1-7酰氨基、任選取代的C_1-7酰氧基、任選取代的C_6-10芳基、任選取代的C_1-6烷-C_6-10芳基、任選取代的氨基、鹵素、氰基、硝基、羥基或羧基；

L為任選取代的C_1-10亞烷基、任選取代的C_1-10亞雜烷基、-NR^L3-C(O)-、-C(O)-NR^L3-、-NR^L3-CR^L1R^L2-、-CR^L1R^L2-NR^L3-或鍵，其中R^L1和R^L2各自獨立地為H、任選取代的C_1-6烷基、任選取代的C_2-6烯基、任選取代的C_2-6炔基；或其中R^L1和R^L2的組合可合起來形成氧代或任選取代的C_1-7螺環基；且其中每個R^L3獨立地為H、任選取代的C_1-6烷基、任選取代的C_2-6烯基、任選取代的C_2-6炔基或N-保護基；和

X為任選取代的C_1-6烷基、任選取代的C_3-8環烷基、任選取代的C_6-10芳基或任選取代的C_1-12雜環基。