[發明專利]三唑并吡嗪衍生物有效
| 申請號： | 201380012661.X | 申請日： | 2013-02-14 |
| 公開（公告）號： | CN104159901B | 公開（公告）日： | 2016-10-26 |
| 發明（設計）人： | K.席曼;C.多伊奇;G.赫爾策曼;D.庫恩;A.韋格納;D.施溫嫩;H.科馬斯 | 申請（專利權）人： | 默克專利股份公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/519;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黃登高;梁謀 |
| 地址： | 德國達*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 衍生物 | ||
1.?式I的化合物和其藥學上可接受的溶劑合物、鹽、互變異構體和立體異構體，包括其以所有比例的混合物，
其中
R1表示Ar、COHet或Het，
R2表示H、Ar1、NHHet或Het，
R3表示H或A'，
R4表示H、A、Ar1、Het、Hal、NHAr1或CN，
Ar表示苯基或萘基，其是未取代的或被Hal、A、Cyc、[C(R3)2]pOA、[C(R3)2]pOH、CN、NHCOHet1、NHCOA、NHCO[C(R3)2]pCyc、CONH[C(R3)2]pCyc、[C(R3)2]pN(R3)2、[C(R3)2]pHet1、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、COHet1、O[C(R3)2]mN(R3)2和/或O[C(R3)2]pHet1一或二取代，
Ar1表示苯基，其是未取代的或被Hal、A、苯基、CONH2、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]pN(R3)2、[C(R3)2]pCN、[C(R3)2]pHet1和/或O[C(R3)2]pHet1一或二取代，
Het表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、異噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、吲哚基、異吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3-苯并間二氧雜環戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基、二氫吲哚基、2,3-二氫-苯并[1,4]二氧雜環己烯基或呋喃并[3,2-b]吡啶基，其是未取代的或被Hal、A、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]pN(R3)2、[C(R3)2]pHet1、NO2、CN、[C(R6)2]pCOOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、COHet1、O[C(R3)2]mN(R3)2、O[C(R3)2]pHet1和/或=O一、二或三取代，
Het1表示二氫吡咯基、吡咯烷基、氮雜環丁烷基、氧雜環丁烷基、四氫咪唑基、二氫吡唑基、四氫吡唑基、四氫呋喃基、二氫吡啶基、四氫吡啶基、哌啶基、嗎啉基、六氫噠嗪基、六氫嘧啶基、[1,3]二氧雜環戊烷基、四氫吡喃基、吡啶基或哌嗪基，其是未取代的或被Hal、CN、OH、OA、COOA、CONH2、S(O)nA、S(O)nAr、COA、A和/或=O一或二取代，
A表示含1-10個C原子的非支鏈或支鏈的烷基，其中一個或兩個非鄰近的CH-和/或CH2-基團可被N、O和/或S原子置換，并且其中1-7個H原子可被F或Cl置換，
Cyc表示含3-7個C原子的環狀烷基，其是未取代的或被[C(R3)2]pOH或CN一取代，
A'表示含1、2、3或4個C原子的非支鏈或支鏈烷基，
Hal表示F、Cl、Br或I，
n表示0、1或2，
m表示1、2或3，
p表示0、1、2、3或4。
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