[發明專利]速崩性片劑

有效

• 申請號: 201380012176.2
• 申請日: 2013-03-01
• 公開（公告）號: CN104168891A
• 公開（公告）日: 2014-11-26
• 發明（設計）人: 小林正范;伊藤佳孝;真榮田篤;柏原澄榮;大竹勝人
• 申請（專利權）人: 安斯泰來制藥株式會社
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 于潔;王海川

1.一種速崩性片劑，其含有藥物和通過利用處于超臨界或亞臨界狀態的二氧化碳或者液體或氣體二氧化碳進行處理而具有粘合劑功能的物質，并且通過利用處于超臨界或亞臨界狀態的二氧化碳或者液體或氣體二氧化碳進行處理而得到。

2.如權利要求1所述的速崩性片劑，其中，通過利用處于超臨界或亞臨界狀態的二氧化碳或者液體或氣體二氧化碳進行處理而具有粘合劑功能的物質為通過利用處于超臨界或亞臨界狀態的二氧化碳或者液體或氣體二氧化碳進行處理而使熔點或者玻璃化轉變溫度降低的物質。

3.如權利要求1或2所述的速崩性片劑，其中，通過利用處于超臨界或亞臨界狀態的二氧化碳或者液體或氣體二氧化碳進行處理而具有粘合劑功能的物質為選自由下述物質組成的組中的一種或兩種以上的物質：

乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯基己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、聚維酮、聚維酮與乙酸乙烯酯樹脂的預混合制劑、甲基丙烯酸共聚物LD、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物與聚乙烯醇的預混合制劑、聚氧亞乙基(196)聚氧亞丙基(67)二醇、聚乙二醇、聚氧亞乙基氫化蓖麻油(40)、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物E、甲基丙烯酸共聚物L、干燥甲基丙烯酸共聚物LD、甲基丙烯酸共聚物LD、甲基丙烯酸共聚物S、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物RS、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物分散液、乙基纖維素、甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸二乙基氨基乙酯共聚物、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、蟲膠、卡波姆和聚乙烯醇縮乙醛二乙氨基乙酸酯。

4.如權利要求1～3中任一項所述的速崩性片劑，其中，通過利用處于超臨界或亞臨界狀態的二氧化碳或者液體或氣體二氧化碳進行處理而具有粘合劑功能的物質相對于片劑的重量為0.1重量％以上且50重量％以下。

5.如權利要求1～4中任一項所述的速崩性片劑，其中，還含有增塑劑。

6.如權利要求1～5中任一項所述的速崩性片劑，其中，還含有崩解劑。

7.如權利要求1～6中任一項所述的速崩性片劑，其中，片劑硬度為20N以上。

8.如權利要求1～7中任一項所述的速崩性片劑，其中，由落下試驗得到的破損片數的比例為5％以下。

9.如權利要求1～8中任一項所述的速崩性片劑，其中，速崩性片劑為口腔內崩解片。

10.如權利要求9所述的速崩性片劑，其中，口腔內崩解時間為120秒以內。

11.如權利要求1～10中任一項所述的速崩性片劑，其中，藥物構成對溫度或濕度不穩定的藥物和/或功能性粒子。

12.如權利要求11所述的速崩性片劑，其中，功能性粒子為選自由下述粒子組成的組中的一種或兩種以上的粒子：

由難溶性藥物構成的固體分散體粒子、苦味遮蔽粒子和緩釋性粒子。

13.一種速崩性片劑的制造方法，其包括：

(1)將藥物與通過利用處于超臨界或亞臨界狀態的二氧化碳或者液體或氣體二氧化碳進行處理而具有粘合劑功能的物質混合的工序、

(2)對(1)的混合物進行壓縮成形而制備片劑的工序、和

(3)將(2)的片劑利用處于超臨界或亞臨界狀態的二氧化碳或者液體或氣體二氧化碳進行處理的工序。

14.如權利要求13所述的速崩性片劑的制造方法，其中，通過利用處于超臨界或亞臨界狀態的二氧化碳或者液體或氣體二氧化碳進行處理而具有粘合劑功能的物質為通過利用處于超臨界或亞臨界狀態的二氧化碳或者液體或氣體二氧化碳進行處理而使熔點或玻璃化轉變溫度降低的物質。