[發明專利]磁性納米顆粒-SAMiRNA復合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201380011870.2
• 申請日: 2013-01-17
• 公開（公告）號: CN104244928A
• 公開（公告）日: 2014-12-24
• 發明（設計）人: 蔡濟旭;鄭玄鎮;李寶凜;樸翰浯
• 申請（專利權）人: 株式會社百奧尼
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/48;A61K31/7105;A61K31/7088
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006
• 代理人: 徐金國

1.一種SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，包括：

磁性納米顆粒，包括包被到磁性材料表面上的第一疏水性材料；以及

雙鏈寡RNA結構體，包括第二疏水性材料、雙鏈寡RNA和親水性材料。

2.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述第一疏水性材料與所述第二疏水性材料是相同的或不同的。

3.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述磁性納米顆粒通過第一疏水性材料與第二疏水性材料之間的疏水性相互作用而位于其核心；并且雙鏈寡RNA結構體位于其外殼。

4.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述磁性納米顆粒與所述雙鏈寡RNA結構體的質量比為0.01:1至100:1。

5.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物的直徑為50nm至300nm。

6.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物的多分散指數(PDI)為0.01至0.4。

7.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述磁性材料的直徑為1nm至200nm。

8.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述磁性材料為磁性金屬或磁性金屬氧化物。

9.根據權利要求8所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述磁性金屬為選自以下金屬構成的組中的一種或多種金屬：鐵族金屬元素(Fe、Ni、Co)、稀土元素(La、Ce、Pr、Nd、Pm、Sm、Eu、Gd、Tb、Dy、Ho、Er、Tm、Yb、Lu)、貨幣金屬元素(Cu、Ag、Au)、鋅族元素(Zn、Cd、Hg)、鋁族元素(Al、Ga、In、Tl)、堿土金屬元素(Ca、Sr、Ba、Ra)以及鉑族元素(Pt、Pd等)，或上述金屬的合金。

10.根據權利要求8所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述磁性金屬氧化物為選自以下金屬構成的組中的一種或多種金屬的氧化物：鐵族金屬元素(Fe、Ni、Co)、稀土元素(La、Ce、Pr、Nd、Pm、Sm、Eu、Gd、Tb、Dy、Ho、Er、Tm、Yb、Lu)、貨幣金屬元素(Cu、Ag、Au)、鋅族元素(Zn、Cd、Hg)、鋁族元素(Al、Ga、In、Tl)、堿土金屬元素(Ca、Sr、Ba、Ra)以及鉑族元素(Pt、Pd等)，或上述金屬的合金的氧化物。

11.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述磁性納米顆粒的第一疏水性材料選自C₆至C₂₅芳香族化合物、C₆至C₂₅醚、C₆至C₂₅脂肪族烴、C₆至C₂₅胺中的一種或多種。

12.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述雙鏈寡RNA結構體具有下式(1)所示的結構：

A-X-R-Y-B??????????式(1)

其中，A和B之一是親水性材料，另一個是第二疏水性材料；X和Y優選為簡單的共價鍵或連接分子介導的共價鍵；并且R是雙鏈寡RNA。

13.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述雙鏈寡RNA結構體具有下式(1’)所示的結構：

??????????式(1’)

其中A和B之一是親水性材料，另一個是第二疏水性材料，X和Y各自彼此獨立地為簡單的共價鍵或連接分子介導的共價鍵，S是雙鏈寡RNA的有義鏈，并且AS是雙鏈寡RNA的反義鏈。

14.根據權利要求1所述的SAMiRNA-磁性納米顆粒復合物，其中所述雙鏈寡RNA結構體具有下式(2)所示的結構：

????????????????????????????????式(2)

其中A是第二疏水性材料，B是親水性材料，X和Y各自彼此獨立地為簡單的共價鍵或連接分子介導的共價鍵，S是雙鏈寡RNA的有義鏈，并且AS是雙鏈寡RNA的反義鏈。